從洋紫荊中分離的二氫山奈酚對(duì)滑膜細(xì)胞的凋亡作用。[Pubmed：30622621 ]

2018 年 12 月 2 日;2018 年：9806160。

洋紫荊（Bauhinia championii）（Benth.）本斯。是我國(guó)用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）的傳統(tǒng)藥用植物，尤其是畬族少數(shù)民族。本研究主要針對(duì) B. championii （Benth.） 藤條的活性成分。Benth.，具有潛在的細(xì)胞凋亡作用。
方法與結(jié)果：
建立了一種常規(guī)的植物化學(xué)分離方法，用于從乙酸乙酯提取物中分離出冠軍芽孢桿菌的化合物。該過程分別涉及萃取、乙酸乙酯液-液分配和隨后的化合物純化。此外，通過MTS在體外評(píng)估了其中豐富的二氫山奈酚的細(xì)胞活力，并通過膜聯(lián)蛋白V/PI染色（流式細(xì)胞術(shù)分析）和蛋白質(zhì)印跡法評(píng)估了抗細(xì)胞凋亡效果。結(jié)果表明，從冠軍芽孢桿菌乙酸乙酯提取物中分離出9種黃酮和5種化合物，鑒定為β-谷甾醇（1）、5,6,7,3'，4'，5'-六甲氧基黃酮（2）、3'，4'，5,7-四羥基黃酮（3）、5,7,3'，4'，5'-五甲氧基黃酮（4）、4'-羥基-5,7,3'，5'-五甲氧基黃酮（5）、芹菜素（6）、甘草素（7）、5,7-二羥基香豆素（8）、3'，4'，5,7-五甲氧基黃酮（9）、 N-十八烷酸酯 （10）、羽扇豆酮 （11）、鄰苯二甲酸二丁酯 （12）、二氫山奈酚 （13） 和 5,7,3'，5'-四羥基-6-甲基黃烷酮 （14）。在這些化合物中，首次從冠軍芽孢桿菌中分離出5-14個(gè)。此外，在體外評(píng)估了豐富的二氫山奈酚的細(xì)胞凋亡作用。二氫山奈酚對(duì)滑膜細(xì)胞增殖具有抑制作用。此外，二氫山奈酚促進(jìn)了 Bax 和 Bad 的表達(dá)，以及半胱天冬酶-9、半胱天冬酶-3 和 PARP 的裂解。同時(shí)抑制Bcl-2和Bcl-xL的表達(dá)。
結(jié)論：
從冠軍芽孢桿菌乙酸乙酯提取物中分離出的二氫山奈酚可有效促進(jìn)細(xì)胞凋亡，這是抑制細(xì)胞凋亡活性的重要過程。這些結(jié)果對(duì)于進(jìn)一步研究使用冠軍芽孢桿菌治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎是令人鼓舞的。

黃酮作為結(jié)直腸癌化學(xué)預(yù)防劑--苯酚-O-甲基化可增強(qiáng)療效。[Pubmed：19638489 ]

癌癥 Prev Res （Phila）。2009年8月;2(8):743-50.

黃酮類化合物在植物中無(wú)處不在，有些具有臨床前癌癥化學(xué)預(yù)防活性。關(guān)于介導(dǎo)類黃酮化學(xué)預(yù)防功效的分子特征知之甚少。
方法和結(jié)果：
在這里，比較了三種相關(guān)的黃酮，芹菜素（4'，5,7-三羥基黃酮），三分子蛋白（4'，5,7-三羥基-3'，5'-二甲氧基黃酮）和3'，4'，5'，5,7-五甲氧基黃酮（5,7,3'，4'，5'-五甲氧基黃酮，PMF），比較了它們對(duì)（a）Apc（Min）小鼠腺瘤發(fā)展的影響，Apc（Min）小鼠是人類胃腸道惡性腫瘤的模型;（b）體外APC10.1小鼠腺瘤細(xì)胞的生長(zhǎng);（c）體外HCA-7人源性結(jié)直腸癌細(xì)胞中前列腺素E-2的產(chǎn)生。終生食用 PMF 且飲食為 0.2% 分別將 Apc（Min） 小鼠腺瘤數(shù)量和負(fù)擔(dān)降低 43% 和 61%，而芹菜素則無(wú)活性。Tricin之前在該模型中顯示出活性。PMF、tricin和芹菜素抑制小鼠腺瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50值分別為6、13和18 μmol/L。在接受黃酮（0.2%）4周的Apc（Min）小鼠中，通過Ki-67染色反映的腺瘤細(xì)胞增殖被PMF和tricin減少，但被芹菜素沒有減少。與 HCA-7 細(xì)胞孵育 6 小時(shí)后，PMF 減少了前列腺素 E-2 的生成，IC50 為 0.8 μmol/L，是報(bào)告的 tricin 或 apigenin 相應(yīng)值的一小部分。在計(jì)算機(jī)中，PMF與環(huán)氧合酶活性位點(diǎn)對(duì)接，親和力高于tricin或apigenin。
結(jié)論：
結(jié)果表明，Apc（Min）小鼠癌癥化學(xué)預(yù)防功效的等級(jí)順序?yàn)镻MF>三甲基>芹菜素，支持黃酮分子支架中O-甲基的存在促進(jìn)胃腸道癌癥化學(xué)預(yù)防功效的觀點(diǎn)。

從Murraya paniculata中分離的幾種類黃酮對(duì)小鼠巨噬細(xì)胞系和胃上皮細(xì)胞（GES-1）的抗炎活性。[Pubmed：26710980 ]

藥學(xué)生物學(xué) 2016;54(5):868-81.

背景 Murraya paniculata （L.） Jack （Rutaceae），中文為千里香，分布于中國(guó)。作為一種重要的中藥，它表現(xiàn)出許多生物活性，如退燒、收斂、抗痢疾和滋補(bǔ)。 本研究的目的是評(píng)估從穗曲霉中分離的三種黃酮類化合物在脂多糖（LPS）激活的小鼠巨噬細(xì)胞系中的抗炎作用以及乙醇誘導(dǎo)的胃損傷對(duì)胃上皮細(xì)胞（GES-1）的抗炎作用。
方法與結(jié)果：
采用高效液相色譜法（UPLC）從穗花苜蓿的莖葉中分離出3種鑒定出的黃酮類化合物。用MTT測(cè)量細(xì)胞活力，將小鼠腹膜巨噬細(xì)胞和GES-1細(xì)胞與0、0.01、0.1、1、10和100μM P1、P3和P8孵育24、48和72小時(shí)。采用Griess法定量24和48 h，不同濃度的5,7,3'，4'，5'-五甲氧基黃酮（P1）、5,7,3'，4'-四甲氧基黃酮（P3）或5-去甲基陳皮素5-羥基-6,7,8,3'，4'-五甲基氧基黃酮（P8）預(yù)處理對(duì)一氧化氮（NO）分泌的抑制作用，范圍為0.03-30 μM，24和48 h，而ELISA測(cè)定白細(xì)胞介素-6（IL-6）24和48 h。P1、P3 和 P8 對(duì)小鼠腹膜巨噬細(xì)胞和 GES-1 細(xì)胞的影響不歸因于 0-10 μM 劑量下的細(xì)胞毒性作用。P1的IC50值為53.40μM，P3為120.98μM，P8為10.73μM。3種黃酮類化合物的濃度在3 μM劑量下對(duì)NO抑制具有最佳的抗炎效果。P3 對(duì) IL-6 產(chǎn)生的抑制作用最高。用三種黃酮類化合物預(yù)處理的GES-1細(xì)胞在24小時(shí)時(shí)NO水平顯著增加（P1：7.94±0.0635μM，P3：8.81±0.0159μM和P8：8.51±0.0522μM），48小時(shí)時(shí)NO水平顯著增加（P1：9.34±0.0975μM，P3：11.9±0.0672μM和P8：9.34±0.0454μM）。
結(jié)論：
目前的結(jié)果表明，3種黃酮類化合物的抗炎活性主要表現(xiàn)為NO和IL-6產(chǎn)量的減少。對(duì)構(gòu)效關(guān)系的分析表明，C2-C3的雙鍵和C2/C3的B環(huán)位置似乎是抗炎活性不可或缺的。

Biochem Biophys Res Commun.2004年7月30日;320(3):672-9.

5,7,3'，4'，5'-五甲氧基黃酮和SAR逆轉(zhuǎn)P-糖蛋白介導(dǎo)的MDR。[Pubmed：15240100 ]

方法和結(jié)果：
在篩選類黃酮化學(xué)增敏劑時(shí)，發(fā)現(xiàn) 5,7,3'，4'，5'-五甲氧基黃酮 （PMF） 在體外與維拉帕米的化學(xué)增敏作用相當(dāng)。PMF似乎具有化學(xué)增敏作用，不僅通過增加藥物的細(xì)胞內(nèi)積累而沒有在疊氮平的結(jié)合位點(diǎn)中競(jìng)爭(zhēng)，而且還通過干擾底物刺激的ATP酶活性。構(gòu)效關(guān)系表明，在化學(xué)增敏作用中，甲氧基化取代及其環(huán)的數(shù)量或位點(diǎn)比羥基化對(duì)應(yīng)物更重要。
結(jié)論：
總體而言，PMF有望成為一種新型且高效的第二代黃酮類化學(xué)增敏劑，因?yàn)镻MF具有具有高治療指數(shù)、不可運(yùn)輸?shù)囊种苿┮约霸赑gp疊氮磷脂平結(jié)合位點(diǎn)發(fā)生藥物相互作用的可能性低的顯著優(yōu)勢(shì)。