MK-8353是一種有效的,選擇性和口服的ERK1/2抑制劑,IC50分別為23.0 nM和8.8 nM; MK-8353具有抗腫瘤活性。僅1μM的MK-8353對3種激酶(CLK2,FLT4和Aurora B)顯示> 50％的抑制,并且在0.1μM時沒有測試的其他激酶被抑制> 35％。 MK-8353還顯示出對抗各種癌細(xì)胞系的有效抗腫瘤活性,例如Malme-3M細(xì)胞(黑色素瘤),Colo-205細(xì)胞(結(jié)腸),NCI-H292細(xì)胞(肺),A-549細(xì)胞(NSCLC),8505C細(xì)胞(甲狀腺),SW-626細(xì)胞(卵巢),EC50為21 nM,19 nM,130 nM,230 nM,210 nM,108 nM [1]。
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