探索達(dá)泊西汀原料的制備工藝與醫(yī)學(xué)應(yīng)用
達(dá)泊西汀原料藥|鹽酸達(dá)泊西汀生產(chǎn)
達(dá)泊西?。―apoxetine）的化學(xué)性質(zhì)如下：
分子式：C21H23NO，分子量為305.413。
物化性質(zhì)：外觀為白色至灰白色結(jié)晶粉末，密度為1.081 g/cm3，沸點(diǎn)為454.4℃，閃點(diǎn)為132.6℃，折射率為1.607。
此外，達(dá)泊西汀也可描述為淡黃色粉末，無(wú)嗅、微甜，能溶于水、醇。它的熔點(diǎn)范圍為175至177℃，旋光為+128°±3(C=1,CH3OH)。
達(dá)泊西汀是一種快速起效和代謝的選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑（SSRI），用于治療男性早泄和勃起功能障礙。
鹽酸達(dá)泊西汀（Dapoxetine hydrochloride）是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），用于治療男性早泄。
以下是關(guān)于鹽酸達(dá)泊西汀的化學(xué)性質(zhì)和應(yīng)用的介紹：
化學(xué)性質(zhì)：
1. 分子式：C21H24ClNO
2. 分子量：341.87克/摩爾
3. 外觀：鹽酸達(dá)泊西汀以白色結(jié)晶固體的形式存在。
4. 溶解性：鹽酸達(dá)泊西汀在水中可溶，也可在一些有機(jī)溶劑中溶解。
5. 熔點(diǎn)：大約為175-177攝氏度。
鹽酸達(dá)泊西汀應(yīng)用：
1. 早泄治療：鹽酸達(dá)泊西汀是目前唯一被FDA批準(zhǔn)用于治療男性早泄的藥物。
早泄是一種影響男性性生活質(zhì)量的常見(jiàn)疾病，鹽酸達(dá)泊西汀作為一種SSRI，通過(guò)調(diào)節(jié)5-羥色胺的水平，延長(zhǎng)射精時(shí)間，幫助延遲射精發(fā)生，從而改善早泄癥狀。
2. 抗抑郁研究：雖然鹽酸達(dá)泊西汀的主要應(yīng)用是治療早泄，但它也被用于抗抑郁研究。由于其抑制5-羥色胺再攝取的作用，一些研究表明它可能對(duì)抑郁癥狀產(chǎn)生積極影響。
一種達(dá)泊西汀的合成方法,其特征在于,包括以下步驟:
S1、將(s)-3-氨基-3-苯基bing酸或其酯類(lèi)化合物分散在溶劑中,在還原劑作用下進(jìn)行回
流反應(yīng),得到(s)-氨基-3-苯基丙醇;
S2、將步驟S1所得的(s)-氨基-3-苯基丙醇 溶解于甲酸水溶液中,加入多聚甲quan升溫進(jìn)
行反應(yīng),得到(s)-3-二甲氨基-3-苯基丙醇;
S3、將步驟S2所得的(s)-3-二甲氨基-3-苯基丙醇溶解在溶劑中,氮?dú)獗Ｗo(hù)下,在>30
℃下滴加到堿的溶液中反應(yīng),然后加入1-氟萘發(fā)生Williamson成醚反應(yīng),得到(s)-N,N-二
甲基-3-(1-萘氧基)苯丙an,即達(dá)泊西汀。
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