阿塞那平雜質(zhì)對(duì)照品、標(biāo)準(zhǔn)品;反式-5-氯-2,3,3A,12B-四氫-2-甲基-1H-二苯并[2,3:6,7]氧雜卓并[4,5-C]吡咯阿塞那平;阿塞那平雜質(zhì);反式-5-氯-2,3,3A,12B-四氫-2-甲基-1H-二苯并[2,3:6,7]氧雜卓并[4,5-C]吡咯阿塞那平1KG;反式-5-氯-2,3,3A,12B-四氫-2-甲基-1H-二苯并[2,3:6,7]氧雜卓并[4,5-C]吡咯;阿莫沙平;阿塞那平;阿森那平/阿塞那平

沸點(diǎn)357.9±42.0 °C(Predicted)，密度1.231，儲(chǔ)存條件Store at +4°C，溶解度DMSO:50.0(最大濃度 mg/mL);174.97(最大濃度 mM)，形態(tài)固體，酸度系數(shù)(pKa)9.50±0.20(Predicted)。

阿塞那平（Asenapine）是一種多靶點(diǎn)的非典型抗精神病藥物，對(duì)于精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀、陰性癥狀及認(rèn)知缺陷癥狀均有很好的治療效果，具有極低的錐體外系副反應(yīng)傾向。該藥物的商品名為Saphris。它最初由國(guó)際Chemicalbook歐加農(nóng)公司發(fā)現(xiàn)，后來(lái)經(jīng)先靈葆雅公司對(duì)該藥物進(jìn)行申請(qǐng)上市，2009年8月14日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了其上市請(qǐng)求，用于成年人精神分裂癥、狂躁癥或與I型雙向情感障礙混合發(fā)作的緊急治療。現(xiàn)該藥物屬于默克公司的重要產(chǎn)品。關(guān)于阿塞那平的合成方法，研究參考國(guó)內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn)，對(duì)相關(guān)反應(yīng)條件進(jìn)行了改進(jìn)，使收率由原來(lái)的1%提高到3Chemicalbook.5%，以2，5-二氯苯乙酮為主要原料，經(jīng)過(guò)醚化、氧化、水解、合環(huán)、還原、開(kāi)環(huán)等步驟得到目標(biāo)化合物。阿塞那平治療精神分裂癥（Schizophrenia）和雙相障礙（Bipolardisorder）的確切機(jī)制仍未十分清楚，可能與多巴胺D2和5-羥色胺2A（5-HT2A）的拮抗作用有關(guān)。阿塞那平與多種多巴胺Chemicalbook、5-羥色胺、去甲腎上腺素（Norepinephrine，NE）受體和組胺受體亞型有高度親和力，對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）和α-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異唑丙酸（NMPA）受體亦有親和力。阿塞那平對(duì)D2和5-HT2A受體有拮抗作用。對(duì)5-羥色胺1A（5-HT1A）、5-HT1B、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT5、5-HT6、5-HT7（抑制常數(shù)（Ki）分別為2.5、4.0、0.06、0.16、0.03、1.6、0.25和0.13nmol?L－1），D1、D2、D3、D4、腎上腺素能α1、腎上腺素能α2受Chemicalbook體（Ki分別為1.4、1.3、0.42、1.1、1.2和1.2nmol/L以及組胺H1受體有較高的親和力（Ki為1.0nmol/L）；對(duì)組胺2（H2）受體有中度的親和力（Ki為6.2nmol/L）；對(duì)毒蕈堿膽堿受體（Muscariniccholinergicreceptor，M受體）沒(méi)有明顯的親和力（對(duì)M1的Ki為8128nmol/L）。