5-氟-2-甲氧基苯硼酸(含數(shù)量不等的酸酐);5-氟-2-甲氧基苯基硼酸;2-甲氧基-5-氟苯基硼酸;5-氟-2-甲氧基苯硼酸5G;(5-氟-2-甲氧苯基)硼酸;5-氟-2-甲氧苯硼酸;5-氟-2-甲氧基苯硼酸;2-甲氧基-5-氟苯硼酸
5-氟-2-甲氧基苯硼酸熔點144-153 °C (lit.),沸點337.1±52.0 °C(Predicted),密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted),溶解度溶于甲醇,酸度系數(shù)(pKa)7.52±0.58(Predicted),形態(tài)結(jié)晶粉末,顏色白色。
5-氟-2-甲氧基苯硼酸可作為一種選擇性非甾體類小分子激素受體拮抗劑新藥的中間體,該類藥物因其具備非甾體結(jié)構(gòu)因此可避免使用非選擇性類孕激素受體拮抗劑藥物如米非司酮對人體所產(chǎn)生的副作用。關(guān)于5-氟-2-甲氧基苯硼酸的合成方法主要有以下兩種:1)用對氟苯甲醚先和溶解在THF中的正丁基鋰溶液在-60℃左右通氮氣保護進行反應,然后和硼酸三異丙酯在-70℃Chemicalbook反應后再用鹽酸酸化而得;2)用2-溴-4-氟苯甲醚先和溶解在THF中的正丁基鋰溶液在-78℃反應,然后和硼酸三甲酯在室溫下反應后再用鹽酸酸化、用氯化銨溶液洗滌而得。
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