(2S)-(1-四氫嘧啶-2-酮)-3-甲基丁酸是一種白色固體,具有特殊的氣味。它在常溫下不溶于水,但可以溶于有機溶劑如甲醇、乙醇和二氯甲烷。主要用于合成抗病毒藥洛匹那韋。洛匹那韋-利托那韋片,一種用于治療艾滋病毒感染的藥物,在這次抗擊2019冠狀病毒病(Corona Virus Disease 2019,COVID-19)被推薦用于臨床治療。洛匹那韋是一種HIV蛋白酶抑制劑。蛋白酶是HIV病毒基因編碼中的一種特異天冬酰蛋白酶,其作用是將基因和基因表達所產(chǎn)生的蛋白裂解,成為具有活性的病毒結(jié)構(gòu)蛋白和酶,是HIV病毒復(fù)制的關(guān)鍵物質(zhì)。洛匹那韋就是通過阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂,導致產(chǎn)生未成熟的、無感染力的病毒顆粒。
(2S)-(1-四氫嘧啶-2-酮)-3-甲基丁酸主要由L纈氨酸,丙烯腈,氯甲酸甲酯為主要原料通過縮合,加氫,環(huán)合等步驟合成。
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