中文名：依多沙班對(duì)甲苯磺酸鹽一水合物
英文名：Edoxaban tosylate Monohydrate
英文別名：edoxaban tosylate hydrate|1229194-11-9|Edoxaban tosylate monohydrate|Lixiana|SAVAYSA|DU-176b|Edoxaban tosilate monohydrate|Edoxaban (tosylate monohydrate)|Edoxaban tosilate hydrate|UNII-972203R4EW|972203R4EW|1229194-11-9 (tosylate hydrate)|N1-(5-Chloropyr
純度：97%
貨號(hào)：E172755
包裝：5mg、100mg、25mg
Cas號(hào)：1229194-11-9
存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存,充氬
產(chǎn)品介紹：
產(chǎn)品介紹
Edoxaban (DU-176b) 是factor Xa選擇性抑制劑，也是抗凝藥物。
作為一種關(guān)鍵的絲氨酸蛋白酶，Xa因子(FXa)是預(yù)防及治療血栓栓塞性疾病的潛在靶酶。Edoxaban tosylate monohydrate是新型的能夠直接抑制FXa活性的抗血栓藥。
體外實(shí)驗(yàn)：Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b)抑制FXa，其對(duì)游離FXa和凝血酶原酶的Ki值分別為0.561 nM和2.98 nM，對(duì)FXa表現(xiàn)出超過(guò)10 000倍的選擇性。DU-176b使人血漿中凝血酶原時(shí)間加倍，活化部分凝血酶原時(shí)間。DU-176b并不影響由ADP、膠原或U46619引起的血小板聚集。
體內(nèi)試驗(yàn)：DU-176b劑量依賴(lài)性抑制大鼠和兔血栓形成模型中的血栓形成，雖然在抗血栓形成的劑量下大鼠的流血時(shí)間并沒(méi)有顯著延長(zhǎng)。
臨床試驗(yàn)：先前的研究證明了人口服[14C] Edoxaban后的物料平衡和藥代動(dòng)力學(xué)。物料平衡試驗(yàn)表明不變的Edoxaban是最主要的成分。Edoxaban會(huì)通過(guò)多種途徑排出，但每種途徑的排出量?jī)H占總體排出量的一小部分.
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