1208319-26-9；奧拉替尼

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發(fā)貨地	陜西
更新日期	2024-11-01

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產品詳情

中文名稱:奧拉替尼	英文名稱:Oclacitinib
CAS:1208319-26-9	品牌: 普善
產地: 西安	保存條件: -20℃
純度規(guī)格: 98%	產品類別: 醫(yī)藥中間體
別名: N-二甲基-1-((1R,4R)-4-甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)環(huán)己基)	分子式: C15H23N5O2S
用途: Oclacitinib 是一種新型 JAK 抑制劑。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 為 10 nM。	外觀性狀: 白色粉末

中文名	奧拉替尼
英文名	Oclacitinib

描述	Oclacitinib 是一種新型 JAK 抑制劑。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 為 10 nM。
相關類別	研究領域 >> 炎癥/免疫
靶點	JAK1:10 nM (IC50) JAK2:18 nM (IC50) Tyk2:84 nM (IC50) JAK3:99 nM (IC50)
體外研究	使用分離的酶系統(tǒng)和體外人或犬細胞模型,確定Oclacitinib的效力和選擇性針對JAK家族成員和觸發(fā)細胞中JAK活化的細胞因子。在分離的酶系統(tǒng)中測定Oclacitinib對JAK家族成員的抑制活性。 Oclacitinib在濃度(IC50)分別為10,18,99和84 nM時抑制JAK1,JAK2,JAK3和TYK2 50％。 Oclacitinib對JAK1酶的作用最強,對JAK1和JAK2的選擇性為1.8倍,對JAK1和JAK3的選擇性為9.9倍。 Oclacitinib在濃度(IC50)范圍為10至99 nM時抑制JAK家族成員50％,并且不抑制一組38種非JAK激酶(IC50> 1000 nM)。 Oclacitinib還抑制過敏和炎癥(IL-2,IL-4,IL-6和IL-13)以及瘙癢(IL-31)參與的JAK1依賴性細胞因子的功能,IC50范圍為36至249 nM 。 Oclacitinib對細胞因子的作用極小,不會激活細胞中的JAK1酶(促紅細胞生成素,粒細胞/巨噬細胞集落刺激因子,IL-12,IL-23; IC50> 1000 nM)[1]。用Tofacitinib進行局部治療(0.1％)與載體處理的耳朵相比,Oclacitinib(0.1％)導致小鼠耳外植體細胞遷移顯著減少(均P<0.05)。與每種JAK抑制劑處理的表皮相比,載體處理的MHC II類陽性細胞(即朗格漢斯細胞)的細胞計數顯著降低(均P <0.01)[2]。
體內研究	Oclacitinib組高劑量發(fā)作的發(fā)作明顯少于僅限媒介組(P<0.01)[2]。招募了客戶擁有的狗(n = 436),其具有中度至嚴重的所有者評估的瘙癢癥和過敏性皮炎的假定診斷。將狗隨機分為每天口服0.4-0.6 mg/kg的Oclacitinib或賦形劑匹配的安慰劑。增強的10cm視覺模擬評分(VAS)用于評估從第0天到第7天的瘙癢嚴重程度,并在第0天和第7天評估皮炎的嚴重程度。狗可以在研究中保留28天。 Oclacitinib在24小時內產生快速療效[3]。
激酶實驗	JAK1，JAK2，JAK3和TYK2的重組人活性激酶結構域用于使用Caliper微流體技術的分離酶測定中，以確定Oclacitinib對JAK家族成員的效力。與犬JAK酶中的類似序列的序列同源性分別為98％，98％，100％和90％。進行Invitrogen激酶組測試以使用其SelectScreen激酶分析服務確定Oclacitinib對38種不同的非JAK激酶的效力。 Oclacitinib的濃度為1μM[1]。
動物實驗	使用小鼠[2] BALB / cAnN（雌性，6周齡）。 JAK抑制劑（Tofacitinib或Oclacitinib）在甲苯-2,4-二異氰酸酯（TDI）攻擊前30分鐘和4小時口服或局部給藥，因為Tofacitinib和Oclacitinib的吸收很快，Tofacitinib和Oclacitinib的血漿濃度達到峰值在口服或靜脈內給藥后約1小時。 Tofacitinib和Oclacitinib分別在給藥后2小時和4小時具有短的半衰期。將每種藥物稀釋在0.5％甲基纖維素/0.25%吐溫20溶液中用于口服給藥，和7：1丙酮：DMSO溶液用于局部應用至隨后描述的濃度。對于每種藥物，僅設置載體對照組和低劑量和高劑量組?？诜┝咳缦拢和蟹ㄌ婺?，10和30mg / kg;和Oclacitinib，30和45 mg / kg。兩種化學物質的局部給藥劑量分別為0.1,0.25和0.5％。選擇本研究中使用的口服劑量的Tofacitinib和Oclacitinib。狗[3]狗被隨機分配到兩個治療組之一（即Oclacitinib或安慰劑），比例為1：1。 Oclacitinib治療組的狗每天兩次口服給予Oclacitinib馬來酸鹽囊片，劑量為0.4-0.6mg / kg。評分的囊片以三種強度提供，含有3.6,5.4和16mg的Oclacitinib。安慰劑治療組中的狗給予相同數量的囊片，外觀與馬來酸Oclacitinib囊片相同，并且除了馬來酸Oclacitinib外，含有所有相同的賦形劑。
參考文獻	[1]. Gonzales AJ, et al. Oclacitinib (APOQUEL) is a novel Janus kinase inhibitor with activity against cytokines involved in allergy. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Aug;37(4):317-24. [2]. Fukuyama T, et al. Topically Administered Janus-Kinase Inhibitors Tofacitinib and Oclacitinib Display Impressive Antipruritic and Anti-Inflammatory Responses in a Model of Allergic Dermatitis. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):394-405. [3]. Cosgrove SB, et al. Efficacy and safety of oclacitinib for the control of pruritus and associated skin lesions in dogs with canine allergic dermatitis. Vet Dermatol. 2013 Oct;24(5):479-e114.

密度	1.3±0.1 g/cm3
分子式	C15H23N5O2S
分子量	337.440
精確質量	337.157257
PSA	99.36000
LogP	1.46

普善實業(yè)（陜西）有限公司是集化學研發(fā)、化工產品開發(fā)、定制以及生產和經營于一體的集合型企業(yè)。本公司的經營范圍涉及精細化學品、醫(yī)藥中間體、化學溶劑、特種無機化學品、金屬催化劑、植物提取物、化工助劑、農藥、獸藥以及技術服務等多個領域。在高純化學品、醫(yī)藥合成原料化學品方面具有較高的開發(fā)市場潛力的能力。我們技術力量雄厚，具有獨立自主的新產品開發(fā)能力，可為用戶提供高品質的產品和完善的技術服務。經過多年的發(fā)展，已形成化工溶劑、醫(yī)藥中間體和橡膠、油漆、印染、食品助劑和添加劑等大類五百多個品種。

公司目前服務的國內外知名藥企15家，給他們提供他們所需要的醫(yī)藥中間體。國內外試驗機構和醫(yī)藥研發(fā)團隊86家。國內外合作的醫(yī)藥大學29家。

公司目前研發(fā)團隊19人，博士2名，碩士5名，醫(yī)學本科12名。公司擁有優(yōu)美舒適的辦公、實驗環(huán)境，實驗室設施齊全。研發(fā)人員核心技術骨干團隊技術水平高、創(chuàng)新能力強、實踐經驗豐富，提供從化學藥物的發(fā)現研究到商業(yè)化生產的端到端的服務,滿足各個規(guī)模的所有物料需求,涵蓋各種分子形式，包括小分子、寡核苷酸、多肽及各種復雜化合物。

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公司簡介

成立日期	2022-06-23 （3年）	注冊資本	500萬人民幣
員工人數	10-50人	年營業(yè)額	￥ 5000萬-1億
主營行業(yè)	中間體,化學試劑,醫(yī)藥原料	經營模式	工廠

普善實業(yè)（陜西）有限公司

VIP 1年

公司成立：3年
注冊資本：500萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人獨資)
主營產品：醫(yī)藥中間體
公司地址：陜西省西安市經濟技術開發(fā)區(qū)鳳城三路鳳凰新城1號樓B座2805室

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