Mirdametinib (PD0325901) 是一種具有口服活性,選擇性和非 ATP 競爭性的 MEK 抑制劑,IC50 為 0.33 nM。Mirdametinib 對活化的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 值為 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表達(dá)并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 對多種人類腫瘤異種移植物具有抗癌活性。
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