適應(yīng)癥曲洛斯坦可以抑制皮質(zhì)激素合成過(guò)程中的3β-脫氫酶，使皮質(zhì)醇、醛固酮合成減少,臨床用于治療庫(kù)欣綜合征(皮質(zhì)醇增多癥)和原發(fā)性醛固酮增多癥，但治療庫(kù)欣綜合征(皮質(zhì)醇增多癥)的療效不如美替拉酮。本品也有明顯的降低血睪酮水平作用，可能與抑制其合成有關(guān)。治療歷史曲洛斯坦即4α,5α-環(huán)氧-2-氰基-雄甾-2-烯-3,17β-二醇，能可逆性地抑制腎上腺皮質(zhì)中的3β-羥基甾體脫氫酶和△5,4-異構(gòu)酶，由此阻滯鹽皮質(zhì)激素及糖皮質(zhì)激素的生物合成，1980年在英國(guó)獲準(zhǔn)治療醛固酮過(guò)多癥和皮質(zhì)醇過(guò)多癥，1985年在美國(guó)獲準(zhǔn)治療庫(kù)欣氏綜合征即腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥。鑒于老年動(dòng)物，尤是老年狗易患庫(kù)欣氏綜合征，而曲洛司坦可以緩解90%以上狗的此病癥狀，并提高它們的生活質(zhì)量，所以該藥在英國(guó)也被準(zhǔn)予獸用。曲洛斯坦本身沒(méi)有激素活性，故其副反應(yīng)較少，安全性和耐受性也特別好。作用機(jī)制乳腺癌屬激素依賴性腫瘤，而雌激素則是此癌細(xì)胞生長(zhǎng)的主要驅(qū)動(dòng)因子。因此，乳腺癌的現(xiàn)代主要療法之一就是靶向雌激素，通過(guò)抑制雌激素生產(chǎn)或在其作用位點(diǎn)即雌激素受體環(huán)節(jié)阻斷雌激素的作用。原來(lái)一直認(rèn)為雌激素受體僅是單一受體，然而最近研究已經(jīng)鑒別它至少存在α和β兩種亞型。其中雌激素結(jié)合α-雌激素受體后能夠刺激細(xì)胞生長(zhǎng)，但與β-雌激素受體結(jié)合卻會(huì)下調(diào)α-雌激素受體，減緩細(xì)胞增殖速率。研究揭示，曲洛斯坦除能降低雌激素的生產(chǎn)外，還可調(diào)節(jié)雌激素對(duì)不同亞型雌激素受體的結(jié)合，同時(shí)顯現(xiàn)α-雌激素受體抑制劑和β-雌激素受體激動(dòng)劑的雙重效應(yīng)，最終阻滯和改變雌激素對(duì)癌細(xì)胞的負(fù)性影響。曲洛斯坦獨(dú)特的作用模式不僅使它區(qū)別于現(xiàn)有的其他抗雌激素藥物，而且也是它對(duì)經(jīng)其他抗雌激素療法治療失敗或耐藥乳腺癌仍然高度有效的藥理學(xué)基礎(chǔ)。治療晚期乳腺癌乳腺癌都是婦女最常見(jiàn)的腫瘤類(lèi)型。目前，對(duì)絕經(jīng)后激素受體陽(yáng)性或不明類(lèi)型乳腺癌患者，臨床一致推薦首選抗雌激素藥物予以治療，而此療法在延緩患者疾病進(jìn)展、提高存活時(shí)間方面的作用也早已得到大量研究的肯定與確認(rèn)。由生技公司Bioenvision開(kāi)發(fā)的曲洛斯坦（商品名Modrenal）新藥已經(jīng)上市，用于治療激素選擇性癌癥已擴(kuò)散到乳腺外的絕經(jīng)后女性，該藥用兩種方式來(lái)減慢疾病進(jìn)展。對(duì)激素敏感性乳癌，雌激素通過(guò)作用于兩種受體促進(jìn)癌細(xì)胞生長(zhǎng)，雌激素受體а象癌癥加速器，雌激素受體β則是制動(dòng)器。Modrenal加強(qiáng)了雌激素對(duì)雌激素受體β的吸附，而減弱了對(duì)雌激素受體а的作用。同時(shí)它還作用于細(xì)胞DNA上另一個(gè)位點(diǎn)AP1來(lái)減少細(xì)胞增殖。生物活性Trilostane(WIN24540)是一種3β羥類(lèi)固醇脫氫酶抑制劑，用于治療Cushing’s綜合征。