簡(jiǎn)介

伐倫克林是一個(gè)煙堿乙酰膽堿受體部分激動(dòng)劑，用于戒煙。伐倫克林導(dǎo)致血清酶升高發(fā)生率低，自批準(zhǔn)大范圍使用后，極少導(dǎo)致臨床上明顯的急性肝損傷。

背景

伐倫克林是α4β2-煙堿乙酰膽堿受體部分激動(dòng)劑，通過(guò)阻止尼古丁（煙堿）與α4β2-尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，同時(shí)供給部分激動(dòng)劑，從而減輕對(duì)尼古丁的渴求程度。戒煙療程中若使用伐倫克林可提高戒煙成功率，并減少?gòu)?fù)發(fā)情況。2006年，經(jīng)美國(guó)正式批準(zhǔn)，齊拉西酮開始在戒煙計(jì)劃中廣泛使用。伐倫克林（商品名：戒必適(Chantix)）為片劑，有0.5和1 mg兩種規(guī)格。一般推薦劑量方案：初期，每日一次，每次0.5 mg；后增加至每日兩次，每次維持劑量1 mg。戒煙后仍需繼續(xù)治療至少12周。常見副作用包括惡心、清醒夢(mèng)、失眠、焦慮、抑郁、頭暈、嗜睡、頭痛、口干、食欲反常。部分為尼古丁戒斷癥狀。