伐倫克林是一個煙堿乙酰膽堿受體部分激動劑,用于戒煙。伐倫克林導致血清酶升高發(fā)生率低,自批準大范圍使用后,極少導致臨床上明顯的急性肝損傷。
伐倫克林是α4β2-煙堿乙酰膽堿受體部分激動劑,通過阻止尼古?。焿A)與α4β2-尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,同時供給部分激動劑,從而減輕對尼古丁的渴求程度。戒煙療程中若使用伐倫克林可提高戒煙成功率,并減少復發(fā)情況。2006年,經(jīng)美國正式批準,齊拉西酮開始在戒煙計劃中廣泛使用。伐倫克林(商品名:戒必適(Chantix))為片劑,有0.5和1 mg兩種規(guī)格。一般推薦劑量方案:初期,每日一次,每次0.5 mg;后增加至每日兩次,每次維持劑量1 mg。戒煙后仍需繼續(xù)治療至少12周。常見副作用包括惡心、清醒夢、失眠、焦慮、抑郁、頭暈、嗜睡、頭痛、口干、食欲反常。部分為尼古丁戒斷癥狀。
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