概述布帕伐醌英文名為Buparvaquone,化學(xué)名為2-[(4-叔丁基環(huán)己基)甲基]-3-羥基-1,4-萘二酮。醌類化合物是一種含有兩個(gè)雙鍵的六碳原子環(huán)狀二酮結(jié)構(gòu)的芳香族有機(jī)化合物,廣泛的存在于自然界中,許多重要中藥的主要有效成分就含有醌類化合物,許多醌類化合物具有抗菌、抗病毒或抗腫瘤活性。用途布帕伐醌可以治療牛泰勒焦蟲病,是目前治療牛泰勒焦蟲病最有效的藥物。生物活性Buparvaquone(Butalex)是第二代羥基萘醌化合物,有希望治療和預(yù)防泰勒蟲病。體外研究In4-dayproliferationassays,buparvaquoneefficientlyinhibitsN.caninumtachyzoitereplication(IC50=4.9nM;IC100=100nM).BuparvaquoneissignificantlyselectiveagainstL.(L.)infantumchagasiintracellularamastigotes,withanIC50valueof1.5μM.Othercutaneousspeciesarealsosusceptibletobuparvaquone,withIC50valuesintherange1-4μM.體內(nèi)研究Buparvaquone具有較長的血漿半衰期(至少7天)和低毒性作用(在大鼠中口服LD50大于8000mg/kg)。
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陳經(jīng)理