基本信息
中文名稱：利福霉素
中文別名：利福平霉素；利福霉素-S；利福霉素S
英文名稱：Rifamycin
英文別名：Rifamycin,1,4-dideoxy-1,4-dihydro-1,4-dioxo; rifamycin-S; O1,O4-didehydro-rifamycin; 1,4-Dideoxy-1,4-dihydro-1,4-dioxorifamycin; rifaximin S;(12S,3E,5S,13E,15Z)-7t-acetoxy-15,9c,11t-trihydroxy-5r-methoxy-12,4,6t,8c,10c,12t,16-heptamethyl-2-oxa-18-aza-1(2,7)-naphtho[2,1-b]furana-cyclooctadecaphane-3,13,15-triene-11,6,9,17-tetraone; EINECS 236-938-4; UNII-PI53N820JV; rifomycin-S; NCI 144-130
CAS號：13553-79-2
分子式：C37H45NO12
分子量：695.75300
精確質(zhì)量：695.29400
PSA：194.99000
LogP：3.95910
結(jié)構(gòu)式
物化性質(zhì)
外觀與性狀：黃色橙色結(jié)晶粉末
密度：1.33 g/cm3
熔點(diǎn)：179-181oC (dec.)
沸點(diǎn)：917.4oC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：508.6oC
折射率：1.605
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
安全信息
海關(guān)編碼：2941903000
藥物功能
利福霉素類抗生素由地中海鏈絲菌產(chǎn)生的一類抗生素，它具有廣譜抗菌作用，對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性細(xì)菌，特別是耐藥性金黃色葡萄球菌的作用都很強(qiáng)。對某些革蘭氏陰性菌也有效。
藥物種類
利福霉素類藥物有：利福霉素B二乙酰胺、利福平等。目前在臨床應(yīng)用的有利福平、利福噴汀及利福布汀。
利福平是其中藥效最好、目前應(yīng)用最多的一種，不僅抗菌譜廣，能用于多種細(xì)菌感染性疾病，而且與其他藥物之間無交叉抗藥性，對結(jié)核病的療效尤為突出，是治療結(jié)核病的第一線藥物。
利福霉素相關(guān)藥品說明書信息
藥理作用
作用同利福平。對革蘭陽性球菌、結(jié)核桿菌有很強(qiáng)的抗菌作用，對耐藥的金黃色葡萄球菌的作用也強(qiáng)，但對革蘭陰性菌的作用則較弱。與其他類抗生素或抗結(jié)核藥未發(fā)現(xiàn)交叉耐藥性。
藥動學(xué)
口服吸收差，僅供注射。單劑量150mg肌注，產(chǎn)生1～3h的治療血漿濃度。單劑量250mg肌注可持續(xù)8h，給藥后1h和8h的血漿濃度分別為1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后體內(nèi)分布以肝和膽汁內(nèi)最高，在腎、肺、心、脾中也可達(dá)治療濃度。血漿半衰期為3～4h。主要由膽汁和糞便中排出，少量由尿液中排出。
劑型與規(guī)格
注射劑(粉)：250mg，500mg。
適應(yīng)癥
用于不能口服的結(jié)核病患者以及革蘭陽性球菌(包括耐藥金黃色葡萄球菌)引起的膽道、呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)及其他部位的感染。
禁忌癥
嚴(yán)重肝功能不全、膽道阻塞、孕婦禁用。
注意事項(xiàng)
慎用：1.孕婦及哺乳婦女慎用。2.肝腎功能不全者慎用。
不良反應(yīng)
1.肌注可引起局部疼痛，有時(shí)出現(xiàn)硬結(jié)或腫塊，宜深部注入，還可引起惡心、食欲缺乏、眩暈。靜注后可出現(xiàn)鞏膜和皮膚黃染。2.偶見耳鳴、聽力下降、過敏性皮疹，停藥后一般恢復(fù)正常。3.本品可引起一過性肝損害，故慢性肝疾病及肝功能不全患者慎用。
用法用量
成人口服每天8mg，2次分服，如有必要，3～4周后可加量至每天10mg，最大日劑量不可超過12mg。2.用藥期間不應(yīng)駕車和操作機(jī)械 [3]。
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廣州市桐暉藥業(yè)有限公司成立于1999年，國家GSP認(rèn)證，主要經(jīng)營中西藥制劑及化學(xué)原料、醫(yī)藥化工原料和醫(yī)藥中間體等產(chǎn)品。桐暉擁有雄厚的經(jīng)濟(jì)實(shí)力，是一家集市場營銷、學(xué)術(shù)推廣、進(jìn)出口、新產(chǎn)品研發(fā)、合作生產(chǎn)為一體的現(xiàn)代企業(yè)。
桐暉藥業(yè)是行業(yè)中的進(jìn)口藥專家，積極快速引進(jìn)國外戰(zhàn)略性新產(chǎn)品，尤其是國內(nèi)緊缺或空白的新產(chǎn)品，已與全球各大藥企建立深入的合作關(guān)系，致力于將國際上最新、最好的產(chǎn)品引入中國市場，打造中國醫(yī)藥行業(yè)排頭兵。
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