化學(xué)物簡(jiǎn)介

基本信息

化學(xué)式：C19H20N2O2

分子量：308.374

CAS號(hào)：50-33-9

MDL號(hào)：MFCD00005500

EINECS號(hào)：200-029-0

RTECS號(hào)：UQ8225000

BRN號(hào)：290080

PubChem號(hào)：24277729

理化性質(zhì)

密度：1.173g/cm3

熔點(diǎn)：104-107°C

沸點(diǎn)：424.9℃

閃點(diǎn)：174.3℃

折射率：1.606

外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末

溶解性：易溶于丙酮、氯仿或苯，溶于乙醇或乙醚，幾乎不溶于水，溶于氫氧化鈉溶液 ^[3]

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

摩爾折射率：88.7

摩爾體積（cm3/mol）：262.7

等張比容（90.2K）：689.4

表面張力（dyne/cm）：47.3

極化率（10-24cm3）：35.16 ^[3]

計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)

疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：無(wú)

氫鍵供體數(shù)量：0

氫鍵受體數(shù)量：2

可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：5

互變異構(gòu)體數(shù)量：2

拓?fù)浞肿訕O性表面積：40.6

重原子數(shù)量：23

表面電荷：0

復(fù)雜度：389

同位素原子數(shù)量：0

確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

共價(jià)鍵單元數(shù)量：1 ^[3]

用途

具有解熱鎮(zhèn)痛、抗炎及抗風(fēng)濕作用。

藥典標(biāo)準(zhǔn)

來(lái)源

本品為1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按干燥品計(jì)算，含C19H20N2O2不 得少于99.0%。

性狀

本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，略帶苦味。

本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶；在氫氧化堿溶液中溶解。

熔點(diǎn)為104～107℃。

鑒別

1、取本品約0.1g，加冰醋酸1mL與鹽酸2mL，置水浴上加熱30分鐘，冷卻后，用水10mL稀釋，濾過(guò)，濾液中加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液3mL，即顯黃色。取此溶液1mL，加堿性β-萘酚試液5mL，發(fā)生棕紅色沉淀；再加乙醇，即溶解成紅色溶液。

2、取本品，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液制成每1mL中含8μg的溶液，照分光光度法測(cè)定，在264nm的波長(zhǎng)處有最大吸收，其吸收度約為0.55。

檢查

溶液的澄清度與顏色　

取本品1.0g，加2mol/L氫氧化鈉溶液20mL，振搖使溶解，在25℃放置3小時(shí)，溶液應(yīng)澄清；照分光光度法，在420nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，不得大于0.05。

易炭化物　

取硫酸（含H2SO4 94.5～95.5%）20mL，分次緩緩加入本品1.0g，振搖使溶解，溶液應(yīng)澄清；在25℃放置30分鐘，照分光光度法，在420nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，不得大于0.10。

干燥失重　

取本品，置五氧化二磷干燥器中，減壓干燥至恒重,減失重量不得過(guò)1.0 %。

熾灼殘?jiān)?/p>

取本品1.0g，依法檢查，遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.1%。

重金屬　

取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?，依法檢查，含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。

含量測(cè)定

取本品約0.5g，精密稱定，加中性丙酮（對(duì)酚酞指示液顯中性）20mL溶解后，加新沸過(guò)的冷水6mL與酚酞指示液數(shù)滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液顯粉紅色，并持續(xù)30秒鐘不退。每1mL的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于30.84mg 的C19H20N2O2。

藥品簡(jiǎn)介

所屬類別

化藥及生物制品 >> 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 >> 吡唑酮類

性狀

本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。

適應(yīng)癥

主要用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎。本藥大劑量可減少腎小管對(duì)尿酸鹽的再吸收，促進(jìn)尿酸鹽排泄，故可用于治療急性痛風(fēng)。

用法用量

治療關(guān)節(jié)炎：口服：每次0.1～0.2g，每日3次，飯后服。每日總量不宜超過(guò)0.8g。一周后如無(wú)不良反應(yīng)，病情改善可繼續(xù)服用，劑量應(yīng)遞減至維持量：每次0.1～0.2g，每日一次。

急性痛風(fēng)：口服：初量0.2～0.4g，以后每6小時(shí)0.1～0.2g。癥狀好轉(zhuǎn)后減為每次0.1g，每日三次，連服三日。

不良反應(yīng)

1、常見(jiàn)不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉潴留、水腫、皮疹等；

2、也可引起腹瀉、眩暈、頭痛、長(zhǎng)期大劑量致消化道潰瘍及胃腸出血；

3、偶有引起肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脫性皮炎、多型性紅斑、甲狀腺腫、粒細(xì)胞及血小板缺乏癥；

4、服藥一周以上應(yīng)檢查血象。如出現(xiàn)發(fā)熱、咽痛、皮疹、黃疸及柏油樣大便應(yīng)立即停藥。

禁忌

對(duì)阿司匹林過(guò)敏者，有潰瘍病史，水腫，高血壓、精神病、癲癇、支氣管哮喘、心臟病及肝、腎功能不良者禁用。

注意事項(xiàng)

1、用藥時(shí)宜忌鹽；

2、服藥期間應(yīng)檢查血象，監(jiān)測(cè)腎功能；

3、本品不宜長(zhǎng)期服用，超過(guò)一周應(yīng)檢查血象。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。

兒童用藥

兒童對(duì)本品敏感，故忌用。

老年用藥

老年患者慎用。

藥物相互作用

1、能抑制香豆素類抗凝藥和磺酰脲類降糖藥的代謝，并可將其從血漿蛋白結(jié)合部位置換出來(lái)，從而明顯增強(qiáng)其作用及毒性，可引起血糖過(guò)低或出血癥狀。與增加肝微粒體酶活性的藥物合用可減少本藥的消除半衰期。

2、應(yīng)避免與其他具有骨髓抑制作用的藥物合用。

3、與利尿劑氨苯蝶啶合用可引起腎功能損害。

藥理毒理

本品為非甾體抗炎藥，有較強(qiáng)的抗炎作用，對(duì)炎性疼痛效果較好，有促進(jìn)尿酸排泄作用，解熱作用較弱。

藥代動(dòng)力學(xué)

胃腸道易吸收，血濃度峰值約2小時(shí)。Vd為120mL/kg，劑量增加血藥濃度不增加。98%與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝臟經(jīng)氧化緩慢代謝，代謝物之一羥基保泰松仍有抗炎活性。本品代謝和排泄均較慢，平均消除半衰期約70小時(shí)。

安全信息

安全術(shù)語(yǔ)

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸后，立即用大量水沖洗并征求醫(yī)生意見(jiàn)。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服、手套和眼睛/面保護(hù)。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發(fā)生事故時(shí)或感覺(jué)不適時(shí)，立即求醫(yī)（可能時(shí)出示標(biāo)簽）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示說(shuō)明。

風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語(yǔ)

R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、與皮膚接觸和吞食是有害的。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮膚接觸可能引起過(guò)敏。

R45：May cause cancer.

可能致癌。

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