成份

本品主要成份為利福昔明

化學(xué)名稱：[2S-(2R*，16Z，18E，20R*，21R*，22S*，23S*，24S*，25R*，26S*，27R*，28E)]-25-乙酰氧基-5，6，21，23-四羥基-27-甲氧基-2，4，11，16，20，22，24，26-八甲基-2，7-(環(huán)氧十五碳[1，11，13]三烯亞胺)苯并呋喃[4，5-e]吡啶并[1，2-a]苯并咪唑-1，15(2H)-二酮

分子式：C43H51N3011

分子量：785.89

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯桔紅色或磚紅色。

適應(yīng)癥

對利福昔明敏感的病原菌引起的腸道感染，包括急性和慢性腸道感染、腹瀉綜合癥、夏季腹瀉、旅行者腹瀉和小腸結(jié)膜炎等。

規(guī)格

0.2g

用法用量

成人

口服。每次0.2g(1片)，每日4次。

6-12歲兒童

口服。每次0.1-0.2g，每日4次。12歲以上兒童劑量同成人。

可根據(jù)醫(yī)囑調(diào)節(jié)劑量和服用次數(shù)。

除非是遵照醫(yī)囑的情況下，每一次療程不超過7天。

不良反應(yīng)

本藥不良反應(yīng)較輕微，在局部和全身用藥均有良好的耐受性。部分患者用藥后可出現(xiàn)惡性(通常出現(xiàn)在第一次服藥后)，但癥狀迅速消退。極少數(shù)患者可能出現(xiàn)蕁麻疹樣皮膚反應(yīng)。

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有出現(xiàn)頭痛的報道。

2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：肝性腦病患者服用本藥后可出現(xiàn)體重下降，血清鉀和血清鈉濃度輕度升高。

3.胃腸道系統(tǒng)：常見的癥狀為腹脹、腹痛、惡性和嘔吐。以上癥狀發(fā)生率均低于1%。

4.皮膚：大劑量長期用藥，極少數(shù)患者可能出現(xiàn)蕁麻疹樣皮膚反應(yīng)。

5.其他：有用藥后可能引起足水腫的報道。

禁忌

1.對利福昔明或利福霉素類藥物過敏的患者；

2.腸梗阻者；

3.嚴(yán)重腸道潰瘍性性病變者。

注意事項(xiàng)

1.兒童連續(xù)服用本藥不能超過7日。

2.對6歲以下兒童建議不要服用本藥片劑。

3.長期大劑量用藥或腸粘膜受損時，會有極少量(小于1%)被吸收，導(dǎo)致尿液呈粉紅色。

4.請置于兒童觸及不到的地方。

5.如果出現(xiàn)對抗生素不敏感的微生物，應(yīng)中斷治療并采取其他適當(dāng)治療措施。

6.對駕駛和操縱機(jī)器的影響：未知。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.藥物對妊娠的影響：動物試驗(yàn)本藥無致畸作用，但妊娠期婦女用藥的安全性和有效性尚不明確。因此，妊娠期婦女需權(quán)衡利弊后用藥。

2.藥物對哺乳的影響：本藥口服后只有極少量被吸收，在乳汁中的濃度也極低。哺乳婦女可在適當(dāng)醫(yī)療監(jiān)測的情況下服用本藥。

兒童用藥

建議6歲以下兒童不要服用。6歲及6歲以上兒童服用方法請參見【用法用量】。

藥物相互作用

口服利福昔明只有1%口服劑量經(jīng)胃腸道吸收，所以利福昔明不會引起因藥理的相互作用導(dǎo)致的全身問題。

藥物過量

試驗(yàn)證明，服用本品劑量達(dá)1.6g/日，即沒有局部也沒有全身的不良事件發(fā)生。一旦過量服用應(yīng)洗胃，并配合其他適當(dāng)治療。

藥理毒理

藥理作用：利福昔明是廣譜腸道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物。利福昔明和其它利福霉素類抗生素一樣，通過與細(xì)菌DNA-依賴RNA聚合酶的β-亞單位不可逆地結(jié)合而抑制細(xì)菌RNA的合成，最終抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。由于其與酶的結(jié)合是不可逆的，所以其活性為對敏感菌的殺菌活性，對利福昔明抗菌活性的研究資料顯示，本品與利福霉素具有同樣廣泛的抗菌譜，對多數(shù)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌，包括需氧菌和厭氧菌的感染具有殺菌作用。由于利福昔明口服時不被胃腸道吸收，所以它是通過殺滅腸道的病原體而在局部發(fā)揮抗菌作用。

毒理學(xué)研究：

重復(fù)給藥毒性：大鼠每天口服本品25、50及100mg/kg，連續(xù)180天后，耐受性好，除雌鼠血清總膽固醇呈劑量相關(guān)性增加外(可能為對腸道菌群產(chǎn)生作用的結(jié)果)，未見其他異常改變；

遺傳毒性：體內(nèi)外研究未見本品有致突變作用。

生殖毒性：大鼠及家兔給予本品50及100mg/kg未見致畸作用及其他生殖毒性。

藥代動力學(xué)

在鼠、狗和人體藥代動力學(xué)的研究證明，本品口服后不被吸收(吸收小于1%)。

貯藏

密封，在陰涼干燥處保存。

包裝

6片/盒 8片/盒 10片/盒 12片/盒 16片/盒 20片/盒

有效期

暫定24個月

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