化合物簡介

氟喹諾酮類抗菌藥。DNA拓撲異構(gòu)酶抑制劑，可用于治療金葡菌、流感桿菌、肺炎球菌等引起的社會獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性竇炎等。屬第四代喹諾酮類抗菌藥物，是新一代廣譜抗生素。該品對常見的呼吸道病菌，如肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌、卡他莫拉漢菌以及部分金黃色葡萄球菌都具有很強的抗菌活性，特別是對肺炎鏈球菌，抗菌作用強大。臨床用于治療急性竇腺炎、慢性支氣管炎的急性發(fā)作)社區(qū)獲得性肺炎，以及無并發(fā)癥的皮膚感染和皮膚軟組織感染。本品特點是幾乎沒有光敏反應，具有良好的組織穿透力，在肺組織中也可達到很高濃度，是治療呼吸道感染較好的藥物。

基本信息

化學名稱：1-環(huán)丙基-7-﹛(S,S)-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基﹜-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸

英文名：moxifloxacin

分子式：C21H24FN3O4

分子量：401.4314

CAS號：151096-09-2

化學結(jié)構(gòu)：

物化性質(zhì)

外觀與性狀：近乎于白色晶體粉末

密度：1.408 g/cm3

熔點：193-195 °C(lit.)

沸點：636.4oC at 760 mmHg

閃點：338.7oC

折射率：1.633

蒸汽壓：4.56E-17mmHg at 25°C

安全信息

海關編碼：29329970

WGK Germany：3

危險類別碼：R22

安全說明：S26-S37/39

危險品標志：Xn

藥物相關信息概況

藥品名稱

英文名 Moxifloxacin

成品劑型：片劑、水針劑

功 能

莫西沙星為人工合成的喹諾酮類抗菌藥，是一類較新的合成抗菌藥。具有抗菌性強、抗菌范圍廣、不易產(chǎn)生耐藥并對常見耐藥菌有效、半衰期長、不良反應少等優(yōu)點。

適應癥

治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、以及皮膚和軟組織感染。

藥理毒性

本品為第四代喹諾酮類廣譜抗菌藥，是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。 抗菌機制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構(gòu)酶。拓撲異構(gòu)酶是控制DNA拓撲和DNA復制、修復和轉(zhuǎn)錄中的關鍵酶。莫西沙星在體內(nèi)活性高 ^。

藥代動力學

莫西沙星口服后吸收良好，生物利用度約90%。 ^{達峰時0.5～4小時。莫西沙星給藥不受進食影響。半衰期達12小時。同服二、三價陽離子抗酸藥可明顯減少吸收。不經(jīng)細胞色素P450酶代謝。減少了藥物間相互作用的可能性。腎臟代謝45%，肝臟代謝52%，腎功能損害和輕度肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。}

不良反應

常見不良反應為惡心、腹瀉、眩暈、頭痛、腹痛、嘔吐；肝酶升高；光敏性皮炎低于左氧氟沙星。

禁忌

禁用兒童、少年、懷孕和哺乳期的婦女。

注意事項

有喹諾酮過敏史患者禁用，可誘發(fā)癲癇的發(fā)作。

藥物過量

關于過量的研究資料非常有限，單次最大劑量800mg和每日600mg多次口服，連用10天在健康志愿者身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應。一但服用過量莫西沙星時，應根據(jù)患者狀況采取適當支持措施。

貯藏

避光、密封、干燥條件下儲存

評價

歐洲藥品管理局（EMEA）在完成了莫西沙星安全性評估后得出結(jié)論，認為應限制性使用含莫西沙星的藥品，在治療急性細菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎的急性發(fā)作和社區(qū)獲得性肺炎時，只有當其他抗菌藥都無法使用或治療無效時，才能使用莫西沙星。EMEA還建議加強莫西沙星口服制劑產(chǎn)品的警告。

莫西沙星是氟喹諾酮類抗菌藥，其口服制劑是按照歐盟成員國審批程序批準的，已上市近十年，用于治療急性細菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎的急性發(fā)作和社區(qū)獲得性肺炎，一些成員國還將莫西沙星用于輕到中度盆腔炎的治療。

在德國藥品管理當局對口服莫西沙星產(chǎn)品進行了安全性評估（包括7例肝損害導致患者死亡的疑似病例）后，英國藥品管理當局對莫西沙星的效益/風險提出質(zhì)疑，并要求EMEA人用醫(yī)療產(chǎn)品委員會（CHMP）給出評價意見。（見《藥物警戒快訊》2008年第5期）

根據(jù)英國提出的要求，EMEA按照相關程序啟動了對莫西沙星的評估工作。此次評估主要是出于對莫西沙星肝臟安全性的考慮，評估的適應癥集中在急性細菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和社區(qū)獲得性肺炎，評估的資料包括上市公司提供的臨床試驗、觀察性研究數(shù)據(jù)、公開發(fā)表的文獻和企業(yè)收到的不良反應自發(fā)報告。莫西沙星的注射劑型未在此次評估范圍之內(nèi)。

在2008年7月的會議上，CHMP得出結(jié)論，認為口服莫西沙星的效益仍大于風險。然而，因為安全性原因，主要是考慮到肝損害不良事件的增加，CHMP建議限制性使用該產(chǎn)品。對于急性細菌性鼻竇炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作，莫西沙星只能用于其他抗菌藥無法使用或治療無效的情況；對于社區(qū)獲得性肺炎，莫西沙星只能在其他抗菌藥無法使用的情況下給與。

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