化合物簡(jiǎn)介

基本信息

中文名稱(chēng)：泊米布洛芬

中文別名：普拉洛芬；普拉洛芬；2-(5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基)丙酸；吡喃洛芬；泊來(lái)布洛芬；尼呋喃；普南撲靈

英文名稱(chēng)：Pranoprofen

英文別名：Oftalar；Y 8004；Niflan；Cesflan；pyranoprofen；Difen；Ni-flan；Piranoprofen；Pranoflog；Pranoprofenum；Pranopulin；Pran-ox；Y-0084

CAS號(hào)：52549-17-4

分子式：C15H13NO3

分子量：255.26900

精確質(zhì)量：255.09000

PSA：59.42000

LogP：2.96620

物化性質(zhì)

密度：1.308 g/cm3

沸點(diǎn)：465.7oC at 760 mmHg

折射率：1.628

安全信息

符號(hào)：GHS06

信號(hào)詞：危險(xiǎn)

危害聲明：H301

警示性聲明：P301 + P310 + P330

海關(guān)編碼：2934999090

藥物說(shuō)明

分類(lèi)

神經(jīng)系統(tǒng)藥物> 解熱鎮(zhèn)痛藥> 其他

劑型

1.片劑：75mg/片。

2.普拉洛芬膠囊：75mg/粒。

3.普拉洛芬糖漿：15mg/ml。

4.普拉洛芬滴眼液：5ml/5mg/支。遮光，室溫保存。

藥理作用

普拉洛芬系丙酸衍生物，為非甾體類(lèi)抗炎鎮(zhèn)痛藥，主要能抑制前列腺素的生物合成而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。普拉洛芬對(duì)家兔發(fā)熱的抑制作用比吲哚美辛、布洛芬、阿司匹林更強(qiáng)，而對(duì)正常體溫幾乎沒(méi)有任何影響；在脂多糖（LPS）引起家兔發(fā)熱的實(shí)驗(yàn)中，使用糖漿劑進(jìn)行口服給藥，其解熱作用呈劑量依賴(lài)性。此外，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)還表明，普拉洛芬的鎮(zhèn)痛作用較布洛芬及阿司匹林強(qiáng)。

藥代動(dòng)力學(xué)

角膜、結(jié)膜、鞏膜前部、眼外肌、前房水、虹膜、鞏膜后部。藥物在晶體、血液和肝臟的分布非常少，而玻璃體中幾乎沒(méi)有。

用于慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、頸肩腕綜合征、腰痛及牙周炎的消炎鎮(zhèn)痛，炎癥所致的發(fā)熱以及創(chuàng)傷、手術(shù)后鎮(zhèn)痛。

適應(yīng)癥

1.普拉洛芬片劑和膠囊劑用于（1）慢性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩關(guān)節(jié)周?chē)?、頸肩腕綜合征、牙周炎、痛風(fēng)等的消炎和鎮(zhèn)痛。（2）手術(shù)、外傷及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。（3）急性上呼吸道感染的解熱和鎮(zhèn)痛（也可用糖漿劑）。

2.普拉洛芬滴眼液用于外眼部以及眼前段炎癥性疾病（如眼瞼炎、結(jié)膜炎、角膜炎、鞏膜炎、眼前段色素層炎等）的對(duì)癥治療。

禁忌癥

1.對(duì)普拉洛芬過(guò)敏者禁用。

2.阿司匹林所致哮喘或有既往史者禁用。

3.消化性潰瘍禁用。

4.嚴(yán)重血液系統(tǒng)異常禁用。

5.嚴(yán)重肝、腎功能損害禁用。

6.嚴(yán)重心功能不全禁用。

7.嚴(yán)重高血壓禁用。

8.妊娠晚期婦女禁用。

注意事項(xiàng)

1.支氣管哮喘患者慎用。

2.有消化性潰瘍史者慎用。

3.血液系統(tǒng)異常或有既往史者慎用。

4.有出血傾向的患者慎用。

5.輕、中度肝腎功能損害或有既往史者慎用。

6.輕、中度心功能異常的患者慎用。

7.輕、中度高血壓患者慎用。

8.系統(tǒng)性紅斑狼瘡、潰瘍性大腸炎、節(jié)段性回腸炎患者慎用。

9.普拉洛芬應(yīng)避免與其他消炎鎮(zhèn)痛藥合用。

10.使用普拉洛芬可能會(huì)掩蓋感染的癥狀，故用于感染性炎癥時(shí)，應(yīng)合用適當(dāng)抗菌藥并注意觀(guān)察，慎重給藥。

11.用藥期間如出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/p>

12.成人通常口服普拉洛芬片劑或膠囊劑，兒童適宜服用糖漿劑。

13.普拉洛芬口服制劑不宜空腹服用，可于飯后服藥。

不良反應(yīng)

1.消化系統(tǒng)可出現(xiàn)腹瀉、口腔炎、胃灼熱等，也可出現(xiàn)消化性潰瘍或出血等嚴(yán)重不良反應(yīng)。罕見(jiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移氨基轉(zhuǎn)移酶、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶及血尿素氮水平升高。

2.精神神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)眩暈。

3.血液系統(tǒng)可引起白細(xì)胞減少、血小板減少及血小板功能低下（出血時(shí)間延長(zhǎng)）；也可出現(xiàn)溶血性貧血等嚴(yán)重不良反應(yīng)。

4.呼吸系統(tǒng)可引起哮喘發(fā)作。

5.皮膚可引起重型大皰性多形性紅斑（Stevens-Johnson綜合征）、中毒性表皮壞死松解癥（Lyell癥）等嚴(yán)重不良反應(yīng)。

6.眼普拉洛芬滴眼液經(jīng)眼給藥可引起眼部刺激感、結(jié)膜充血、眼癢、眼瞼發(fā)紅及腫脹（0.19%）、眼瞼炎、眼分泌物增多、流淚、彌漫性表層結(jié)膜炎、異物感、結(jié)膜水腫等。

7.過(guò)敏反應(yīng)可引起皮疹（如蕁麻疹等）、皮膚瘙癢等。

8.其他 可出現(xiàn)體溫過(guò)度下降、虛脫、四肢濕冷、休克（屬?lài)?yán)重不良反應(yīng)）等。偶見(jiàn)食欲減退、惡心、嘔吐、胃痛、腹痛、便秘、頭痛、困倦、疲乏、浮腫、耳鳴等；罕見(jiàn)失眠等。

用法用量

1.口服：每次75mg，每日3次。飯后服用。

2.滴眼：每次1～2滴，每日4次。

藥物相互作用

1.普拉洛芬在體內(nèi)的蛋白結(jié)合率高，可增加香豆素類(lèi)抗凝藥（如華法林等）和磺酰脲類(lèi)降糖藥（如甲苯磺丁脲等）的血藥濃度，增強(qiáng)其療效，合用時(shí)應(yīng)減量。

2.普拉洛芬可減少碳酸鋰經(jīng)腎臟的排泄，合用時(shí)血鋰濃度升高，可能引起鋰中毒。

3.新喹諾酮類(lèi)抗菌藥可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)），γ-氨基丁酸（GABA）與受體的結(jié)合，誘發(fā)痙攣。普拉洛芬可增強(qiáng)新喹諾酮類(lèi)藥的上述作用，從而誘發(fā)痙攣。

4.普拉洛芬可抑制腎臟前列腺素的生物合成，導(dǎo)致體內(nèi)水鈉潴留，因此可減弱噻嗪類(lèi)利尿藥（如氫氟噻嗪、氫氯噻嗪等）的利尿和降壓作用 ^。

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