化合物簡(jiǎn)介

基本信息

中文名稱：阿替卡因

中文別名：醋氯芬酸雜質(zhì)H；4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯;

英文名稱：Articaine；

英文別名：Methyl (4-methyl-3-(2-(propylamino)propionamido)-2-thiophencarboxylat)；3-(N-propyl-2-amino-propionylamino)-2-carbomethoxy-4-methylthiophene；4-Methyl-3-(2-(propylamino)propionamido)-2-thiophenecarboxylic acid,methyl ester；Articaina [INN-Spanish]；Carticaine;

CAS號(hào)：23964-58-1

分子式：C13H20N2O3S

結(jié)構(gòu)式：

分子量：284.37500

精確質(zhì)量：284.11900

PSA：95.67000

LogP：2.63360

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色結(jié)晶粉末

密度：1.178 g/cm

沸點(diǎn)：440.6oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：220.3oC

折射率：1.556

蒸汽壓：5.79EmmHg at 25°C

圖譜

1） 碳譜

2） 氫譜

藥理作用

本品為酰胺類口腔專用局麻劑。其可以阻斷沿注射部位神經(jīng)纖維的神經(jīng)傳導(dǎo)，起局部麻醉作用。具有麻醉起效快，麻醉效力強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，過敏反應(yīng)少，不良反應(yīng)小的特點(diǎn)。由于組織浸潤(rùn)性強(qiáng)，采用黏膜下浸潤(rùn)麻醉就可以完成上、下頜后牙的拔牙、牙髓治療及活髓烤瓷等口腔一般治療過程。與腎上腺素合并使用，可減緩本藥吸收，延長(zhǎng)作用維持時(shí)間，增加作用。

毒理研究

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明阿替卡因具有良好的耐受性。如同其他的酰胺類局部麻醉藥，高劑量的活性成份能夠?qū)е轮袠猩窠?jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)的毒性反應(yīng)。

藥動(dòng)學(xué)

頰黏膜注射30min后，血藥濃度達(dá)峰值，t1/2約110min，主要由肝代謝，5%～10%劑量的藥物以原形經(jīng)尿液排出。

適應(yīng)癥

口腔及鼻咽局部麻醉劑，特別適用于涉及切骨手術(shù)及黏膜切開的外科手術(shù)過程。

禁忌癥

4歲以下兒童、對(duì)局麻藥或本品中其他成分過敏者、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)障礙而無起搏器的患者、經(jīng)治療未得到控制的癲癇患者、卟啉病者禁用。

注意事項(xiàng)

1.使用本品應(yīng)先注射5%～10%的劑量，試驗(yàn)是否存在過敏反應(yīng)。

2.接受抗凝劑治療者必須嚴(yán)密監(jiān)視(監(jiān)測(cè)國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值)。

3.高血壓、糖尿病、孕婦慎用本品。

4.避免注射感染及炎癥部位。本品可能引起局部組織壞死，應(yīng)注意麻醉咬合危險(xiǎn)。

5.因酰胺類局麻藥主要由肝代謝，嚴(yán)重肝功能不全患者需降低劑量。缺氧、高鉀血癥、代謝性酸中毒患者也需降低劑量。

6.本品含有1/100000的腎上腺素，故以下情況需嚴(yán)密注意：除心動(dòng)過緩之外的各種類型的心律失常、冠狀動(dòng)脈供血不足、嚴(yán)重動(dòng)脈高血壓。

不良反應(yīng)

可能出現(xiàn)暈厥。本品含有焦亞硫酸鹽可能引起過敏反應(yīng)或加重過敏反應(yīng)。尚可見：

中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：神經(jīng)質(zhì)、激動(dòng)不安、震顫、憂慮、多動(dòng)癥、頭痛、耳鳴等。 ^{出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)要求患者過度呼吸，嚴(yán)密監(jiān)視以防中樞神經(jīng)抑制造成病情惡化伴發(fā)癲癇；如出現(xiàn)陣攣性癲癇發(fā)作，應(yīng)給予氧并注射苯二氮卓類藥物，并可能需要進(jìn)行氣管插管輔助呼吸；}

呼吸系統(tǒng)：呼吸急促，然后呼吸過緩甚至呼吸暫停；

心血管系統(tǒng)：心律失常、傳導(dǎo)阻滯甚至心臟停搏。

用法用量

局部浸潤(rùn)或神經(jīng)阻滯麻醉，口腔內(nèi)黏膜下注射給藥。注射前請(qǐng)抽回血以檢查是否誤入血管，尤其行神經(jīng)阻滯麻醉時(shí)，注射速度不超過1ml/min。成人，一般性手術(shù)通常給藥劑量1/2～1支或遵醫(yī)囑，鹽酸阿替卡因最大用量不得超過體重7mg/kg。4歲以上兒童鹽酸阿替卡因最大用量不超過5mg/kg體重，鹽酸阿替卡因的兒童平均使用劑量以毫克計(jì)可計(jì)算如下：兒童體重(kg)×1.33。老年人使用1/2成人劑量。

其他藥物相互作用

由于含腎上腺素，不建議合用西布曲明、揮發(fā)性鹵代麻醉藥、丙咪嗪類抗抑郁藥、血清素能(米西普蘭及文法拉辛)、非選擇性單胺氧化酶抑制劑(異丙煙肼)、非選擇性或A型選擇性單胺氧化酶抑制藥(前者如苯乙肼，后者如氯貝胺、托洛沙酮等)類抗抑郁藥、胍乙啶。

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