口服后吸收差。肌內(nèi)注射 0.5和 1.0g半小時(shí)后平均血藥峰濃度分別為13和28μg/ml。30分鐘靜脈滴注舒巴坦0.5和1.0g，血藥峰濃度分別為 20和 43μg/ml。T1/2為1小時(shí)。同時(shí)給予氨芐西林，舒巴坦血清濃度變化不大。靜脈給藥后舒巴坦可在各組織體液中檢出，包括女性生殖器官、腸粘膜、腹腔液、組織間液等。細(xì)菌性腦膜炎患者靜脈給舒巴坦1g和氨芐西林 0.8～2g，l～4小時(shí)后腦脊液中舒巴坦為0.5～12μg/ml。舒巴坦可透過胎盤到達(dá)胎兒，乳汁中亦可檢出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出，注射給藥后 6小時(shí)，約 70%的原形藥經(jīng)腎排出，24小時(shí)尿中排出量為給藥量的 85%。
[3]適應(yīng)癥
單獨(dú)應(yīng)用對(duì)淋球菌和腦膜炎球菌的周圍感染有效；舒巴坦與氨芐西林或頭孢哌酮聯(lián)合治療敏感細(xì)菌所致的呼吸道、尿路、婦產(chǎn)科、腹腔內(nèi)、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和骨關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腦膜炎等。 [4]
用法用量
舒巴坦/氨芐西林不能口服給藥，其復(fù)方制劑(舒巴坦：氨芐西林=1:2)可用于靜脈注射、靜脈滴注或肌內(nèi)注射。靜脈注射時(shí)間至少 3分鐘，靜脈滴注 15～30分鐘，肌內(nèi)注射應(yīng)作深部肌注，配以 0.5%利多卡因溶解可減少疼痛。成人每日劑量(以下均為兩者聯(lián)合劑量)為 1.5～12g，分為每 6小時(shí)或 8小時(shí)給藥1次，自舒巴坦 0.5g及氨芐西林 1g，至舒巴坦4g及氨芐西林 8g。對(duì)不甚嚴(yán)重的感染可每 12小時(shí)給藥1次。兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg，分為每 6～8小時(shí)給藥 1次。舒巴坦的每天劑量不能超過 4g。病情嚴(yán)重者(如腦膜炎)可增加氨芐西林，但不增加舒巴坦劑量。早產(chǎn)兒和 1周的足月新生兒，給藥間期一般為 12小時(shí)，每天相當(dāng)于舒巴坦 50mg/kg和氨芐西林 100mg/kg。
為預(yù)防外科手術(shù)感染，在誘導(dǎo)麻醉時(shí)予以舒巴坦/氨芐西林聯(lián)合制劑 1.5～3g，必要時(shí)每 6小時(shí)重復(fù)一次，至 24小時(shí)為止。
[制劑與規(guī)格]注射用舒巴坦-氨芐西林0.75g(含舒巴坦 0.25g+氨芐西林 0.5g)
氨芐青霉素和本品以2:1的比率聯(lián)合應(yīng)用.肌注,一次0.75g(其中本品為0.25g),一日2-4次;靜注或靜滴,一次1.5g,一日2-4次. [3]
禁用慎用
(1)交叉過敏反應(yīng)：舒巴坦/氨芐西林禁用于對(duì)青霉類抗生素過敏者。
(2)舒巴坦/氨芐西林可透過胎盤到達(dá)胎兒，母乳中亦含有本品，雖其在孕婦、乳婦的應(yīng)用尚無問題發(fā)生的報(bào)告 ，但應(yīng)用時(shí)仍須權(quán)衡利弊。
(3)腎功能減退病人應(yīng)用本品時(shí)須適當(dāng)減量；腎功能正常者每 6小時(shí)給藥一次，舒巴坦和氨芐西林各 0.5g；腎小球?yàn)V過率為每分鐘 15～30ml、5～14ml和< 5ml時(shí)，給藥次數(shù)分別為每日2次、每日1次及隔日1次。
(4)單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用本品時(shí)皮疹發(fā)生率較高，本品一般不用于此病患者。 [4]
給藥說明
參閱氨芐西林。
阿莫西林舒巴坦匹酯片
目前中國(guó)生產(chǎn)的舒巴坦產(chǎn)品主要為供靜脈或肌內(nèi)注射用的氨芐西林/舒巴坦鈉聯(lián)合制劑(unasyn)。舒他西林(sultamicillin)為舒巴坦雙酯的甲苯磺酸鹽與氨芐西林的聯(lián)合制劑。口服吸收良好，在腸壁酯酶水解為舒巴坦和氨芐西林，因此其抗菌作用和臨床療效與舒巴坦和氨芐西林聯(lián)合制劑相仿。頭孢哌酮/舒巴坦(sulperazon)為增強(qiáng)頭孢哌酮抗菌活性的制劑。不良反應(yīng)
舒巴坦與氨芐西林聯(lián)合應(yīng)用能很好地為患 者所耐受，不良反應(yīng)發(fā)生率約10%以下，中止治療者僅 0.7%。注射區(qū)疼痛 3.6%、腹瀉 1.9%、靜脈炎 1.2%。此外尚有瘙癢、皮疹、頭痛、頭暈等。實(shí)驗(yàn)室檢查異常者有轉(zhuǎn)氨酶(AST9.3%，ALT8.9%)、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶升高等。
可能引起過敏反應(yīng)：皮疹,藥熱,面部潮紅或蒼白,氣喘,心悸,胸悶,腹痛,過敏性休克. [3]
相互作用
參閱青霉素及氨芐西林。
(1)丙磺舒可減少舒巴坦和氨芐西林經(jīng)腎的排泄，所以與后兩者合用時(shí)將增高和延長(zhǎng)舒巴坦和氨芐西林血藥濃度。
(2)別嘌醇與氨芐西林合用可使皮疹反應(yīng)發(fā)生率增高。舒巴坦/氨芐西林亦不能與雙硫侖合用。 [4]
兩者之間
舒巴坦與MDR-AB/PDR-AB/CRAB
題目中的三個(gè)英文縮寫的中文意思分別為“多重耐藥鮑曼不動(dòng)桿菌”、“泛耐藥鮑曼不動(dòng)桿菌”和“耐碳青霉烯類鮑曼不動(dòng)桿菌”。這三種細(xì)菌都具有極強(qiáng)的耐藥性，且為院內(nèi)感染中常見的致病菌，對(duì)ICU等病房的患者威脅很大，因?yàn)閹缀鯚o藥可醫(yī)，這三種細(xì)菌引起感染的治療一直是很棘手的問題。
但值得注意的是，以上三種細(xì)菌在試驗(yàn)中常常對(duì)頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、氨芐西林/舒巴坦等含有舒巴坦的制劑敏感，而單用頭孢哌酮、哌拉西林、氨芐西林等藥物時(shí)，耐藥率往往高達(dá)80%以上甚至90%以上，因此，有人認(rèn)為頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、氨芐西林/舒巴坦等對(duì)這些細(xì)菌的獨(dú)特殺菌作用，實(shí)質(zhì)上可能來自于舒巴坦。研究發(fā)現(xiàn)，舒巴坦除了可以抑制鮑曼不動(dòng)桿菌所產(chǎn)的β-內(nèi)酰胺酶的活性外，還可以與鮑曼不動(dòng)桿菌的PBPs 2a結(jié)合，從而體現(xiàn)其對(duì)鮑曼不動(dòng)桿菌的獨(dú)特殺菌作用。這給治療MDR-AB、PDR-AB、CRAB等的感染提供了一條新的途徑。我個(gè)人的方案一般有兩種，在這里供大家參考：1.頭孢哌酮/舒巴坦+磷霉素；2.氨芐西林/舒巴坦+環(huán)丙沙星。
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