化合物簡介

理化性質

外觀：白色或類白色結晶性粉末、無臭、味苦。

溶解性：在二甲基甲酰胺中極易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中微溶解。

熔點：153℃

沸點：617.5 °C at 760 mmHg

折射率：1.548 ^[4]

閃點：327.3 °C

密度：1.451 g/cm3

分子結構數(shù)據

1.摩爾折射率：78.36 ^[4]

2.摩爾體積（m3/mol）：246.7 ^[4]

3.等張比容（90.2K）：653.2 ^[4]

4.表面張力（dyne/cm）：49.1 ^[4]

5.極化率（10-24cm3）：31.06 ^[4]

計算化學數(shù)據

1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：0

2.氫鍵供體數(shù)量：2 ^[4]

3.氫鍵受體數(shù)量：5 ^[4]

4.可旋轉化學鍵數(shù)量：6 ^[4]

5.互變異構體數(shù)量：2 ^[4]

6.拓撲分子極性表面積：91.8 ^[4]

7.重原子數(shù)量：21 ^[4]

8.表面電荷：0 ^[4]

9.復雜度：447 ^[4]

10.同位素原子數(shù)量：0 ^[4]

11.確定原子立構中心數(shù)量：2 ^[4]

12.不確定原子立構中心數(shù)量：0 ^[4]

13.確定化學鍵立構中心數(shù)量：0 ^[4]

14.不確定化學鍵立構中心數(shù)量：0 ^[4]

15.共價鍵單元數(shù)量：1 ^[4]

藥理作用

氟苯尼考是一種抗生素類藥物，通過抑制肽酰轉移酶活性而產生廣譜抑菌作用，抗菌譜廣，包括各種革蘭氏陽性、陰性菌和支原體等。敏感菌包括牛、豬的嗜血桿菌、痢疾志賀氏菌、沙門氏菌、大腸桿菌、肺炎球菌、流感桿菌、鏈球菌、金黃色葡萄球菌、衣原體、鉤端螺旋體，立克次氏體等。本品通過脂溶性可彌散進入細菌細胞內，主要作用于細菌70s核糖體的50s亞基，抑制轉肽酶，使肽酶的增長受阻，抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質的合成，達到抗菌目的。本品口服吸收迅速，分布廣泛，半衰期長，血藥濃度高，血藥維持時間長。

不良反應

氯霉素由于有嚴重的致再生障礙性貧血的不良反應（Varma,et al,1986），許多國家已禁止氯霉素在動物疾病防治上的使用，尤其是食品動物，如美國FDA。研究表明，氯霉素結構中芳香環(huán)上對位硝基是引起再生障礙性貧血的主要基團，氟苯尼考在結構上以H3C-SO2取代了-NO2用藥后不產生再生障礙性貧血的不良反應，因此在動物疾病防治上，尤其是食品動物，氟苯尼考將替代氯霉素，在獸醫(yī)臨床具有廣闊應用前景。

應用

氟苯尼考最初主要應用于水產養(yǎng)殖，用于治療黃尾魚的假核性巴氏桿菌病及鏈球菌病、自然爆發(fā)的的大西洋鮭魚癤病效果顯著。

實例

口服給藥對黃尾魚巴氏桿菌感染，鰻遲鈍性愛德華氏菌感染，金魚鰻弧菌性感染，鮭殺鮭弧菌性感染均有良好的保護作用，療效超過其他常用抗菌藥物。氟苯尼考治療牛呼吸系統(tǒng)疾病療效顯著，Hass等報道氟苯尼考以20mg/kg劑量肌注治療牛呼吸疾病，其治愈率（80%）顯著高于阿莫西林治療組（50%）。Madelent等報道以同樣劑量治療呼吸系統(tǒng)疾病，氟苯尼考治愈率（91%）也顯著高于螺旋霉素（41%）。Ueda以50ppm混飼治療人工誘發(fā)的豬放線桿菌性胸膜肺炎，治愈率達100%；而甲砜霉素治療組（200ppm）的治愈率低于50%。Craene報道牛單劑量靜注氟苯尼考（20mg/kg），能很好滲透進入腦脊液中，可作為治療腦膜炎的首選藥物。氟苯尼考在泌乳奶牛的藥動學研究表明，乳房灌注給藥吸收優(yōu)于肌注，而且血漿濃度顯著高于靜注4小時后的血漿濃度，生物利用度（54%）高于肌注生物利用度（38%），這對于乳房灌注給藥治療牛的乳腺有重要的實際意義。肉仔雞口服氟苯尼考（30mg/kg）后，生物利用度為55.3%血漿蛋白結合率為18.5%，肉仔雞注射氟苯尼考（30mg/kg）后，生物利用度為96.6%；巴氏桿菌感染的鴨肌注氟苯尼考（30mg/kg）后，生物利用度為73%，高于健康鴨。

范圍

1、家畜類：用于防治豬的氣喘病、傳染性胸膜性肺炎、萎縮性鼻炎、豬肺疫、鏈球菌病等引起的呼吸困難、體溫升高、咳嗽，打嗆、采食量下降、消瘦等有非常強療效，對大腸桿菌等引起仔豬黃白痢、腸炎、血痢、水腫病等有效。

2、禽類：用于防治禽由大腸桿菌，沙門氏桿菌、巴氏桿菌等引起的霍亂、雛雞白痢、拉稀、頑固性腹泄，黃白綠便，水樣糞便、下痢、腸道粘膜點狀或彌漫性出血、臍炎、包心、包肝，細菌、支原體等引起的慢性呼吸道病、傳染性鼻炎氣囊混濁，咳嗽，氣管咯音，呼吸困難等。

3、對鴨的傳染性漿膜炎、大腸桿菌、綠膿桿菌等效果明顯。

4、治療細菌性魚病，內服。

用量：10-15mg/kg（相對于魚體重），一天兩次（此藥刺激大，分兩次才行），一般三天一個療程。蝦蟹腸道短，用藥量加倍。

注意事項：晴天用藥

敏感藥

遇金屬陽離子，會形成不溶性絡合物。

氟苯尼考為氯霉素的結構同系物，作用機理及抗菌譜與氯霉素和甲砜霉素相似，能與50S亞基結合，抑制酞?；D移酶，從而抑制酞鏈的延伸，干擾蛋白質合成。氟苯尼考在結構上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷鏈3碳位置上的-OH，阻止了細菌乙酰轉移酶在此位置上的乙?；饔?，故不受該酶影響而被滅活；而乙酰轉移酶又與細菌經質粒介導的對氯霉素、甲砜霉素的耐藥性有關，因此氟苯尼考不會產生類似氯霉素、甲砜霉素質粒介導的耐藥性（Varma,et al,1986;Lobell,et al,1994;Soback,et al,1995），而且對許多氯霉素耐藥菌株仍然敏感。

注意事項

1、混拌后的藥餌不宜久置；

2、本品應妥善存放，以免造成人、畜誤服；

3、使用后的廢棄包裝物要妥善處理。

食品中的限量

依據《動物性食品中獸藥最高殘留限量》中華人民共和國農業(yè)部公告第235號的規(guī)定，

在附錄2：已批準的動物性食品中最高殘留限量規(guī)定中，氟苯尼考限值如下

藥物名

標志殘留物

動物種類

靶組織

殘留限量

（MRL以鮮重計，表示為mg/kg）

氟苯尼考

Florfenicol

ADI：0-3mg/kg體重/天

Florfenicol-amine

牛/羊

（泌乳期禁用）

肌肉

肝

腎

200

3000

300

豬

肌肉

皮+脂

肝

腎

300

500

2000

500

家禽

（產蛋禁用）

肌肉

皮+脂

肝

腎

100

200

2500

750

魚

肌肉+皮

1000

其他動物

肌肉

脂肪

肝

腎

100

200

2000

300

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