化合物簡介

理化性質(zhì)

外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末、無臭、味苦。

溶解性：在二甲基甲酰胺中極易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中微溶解。

熔點：153℃

沸點：617.5 °C at 760 mmHg

折射率：1.548 ^[4]

閃點：327.3 °C

密度：1.451 g/cm3

分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

1.摩爾折射率：78.36 ^[4]

2.摩爾體積（m3/mol）：246.7 ^[4]

3.等張比容（90.2K）：653.2 ^[4]

4.表面張力（dyne/cm）：49.1 ^[4]

5.極化率（10-24cm3）：31.06 ^[4]

計算化學(xué)數(shù)據(jù)

1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：0

2.氫鍵供體數(shù)量：2 ^[4]

3.氫鍵受體數(shù)量：5 ^[4]

4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：6 ^[4]

5.互變異構(gòu)體數(shù)量：2 ^[4]

6.拓?fù)浞肿訕O性表面積：91.8 ^[4]

7.重原子數(shù)量：21 ^[4]

8.表面電荷：0 ^[4]

9.復(fù)雜度：447 ^[4]

10.同位素原子數(shù)量：0 ^[4]

11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：2 ^[4]

12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0 ^[4]

13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0 ^[4]

14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0 ^[4]

15.共價鍵單元數(shù)量：1 ^[4]

藥理作用

氟苯尼考是一種抗生素類藥物，通過抑制肽酰轉(zhuǎn)移酶活性而產(chǎn)生廣譜抑菌作用，抗菌譜廣，包括各種革蘭氏陽性、陰性菌和支原體等。敏感菌包括牛、豬的嗜血桿菌、痢疾志賀氏菌、沙門氏菌、大腸桿菌、肺炎球菌、流感桿菌、鏈球菌、金黃色葡萄球菌、衣原體、鉤端螺旋體，立克次氏體等。本品通過脂溶性可彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，主要作用于細(xì)菌70s核糖體的50s亞基，抑制轉(zhuǎn)肽酶，使肽酶的增長受阻，抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質(zhì)的合成，達(dá)到抗菌目的。本品口服吸收迅速，分布廣泛，半衰期長，血藥濃度高，血藥維持時間長。

不良反應(yīng)

氯霉素由于有嚴(yán)重的致再生障礙性貧血的不良反應(yīng)（Varma,et al,1986），許多國家已禁止氯霉素在動物疾病防治上的使用，尤其是食品動物，如美國FDA。研究表明，氯霉素結(jié)構(gòu)中芳香環(huán)上對位硝基是引起再生障礙性貧血的主要基團(tuán)，氟苯尼考在結(jié)構(gòu)上以H3C-SO2取代了-NO2用藥后不產(chǎn)生再生障礙性貧血的不良反應(yīng)，因此在動物疾病防治上，尤其是食品動物，氟苯尼考將替代氯霉素，在獸醫(yī)臨床具有廣闊應(yīng)用前景。

應(yīng)用

氟苯尼考最初主要應(yīng)用于水產(chǎn)養(yǎng)殖，用于治療黃尾魚的假核性巴氏桿菌病及鏈球菌病、自然爆發(fā)的的大西洋鮭魚癤病效果顯著。

實例

口服給藥對黃尾魚巴氏桿菌感染，鰻遲鈍性愛德華氏菌感染，金魚鰻弧菌性感染，鮭殺鮭弧菌性感染均有良好的保護(hù)作用，療效超過其他常用抗菌藥物。氟苯尼考治療牛呼吸系統(tǒng)疾病療效顯著，Hass等報道氟苯尼考以20mg/kg劑量肌注治療牛呼吸疾病，其治愈率（80%）顯著高于阿莫西林治療組（50%）。Madelent等報道以同樣劑量治療呼吸系統(tǒng)疾病，氟苯尼考治愈率（91%）也顯著高于螺旋霉素（41%）。Ueda以50ppm混飼治療人工誘發(fā)的豬放線桿菌性胸膜肺炎，治愈率達(dá)100%；而甲砜霉素治療組（200ppm）的治愈率低于50%。Craene報道牛單劑量靜注氟苯尼考（20mg/kg），能很好滲透進(jìn)入腦脊液中，可作為治療腦膜炎的首選藥物。氟苯尼考在泌乳奶牛的藥動學(xué)研究表明，乳房灌注給藥吸收優(yōu)于肌注，而且血漿濃度顯著高于靜注4小時后的血漿濃度，生物利用度（54%）高于肌注生物利用度（38%），這對于乳房灌注給藥治療牛的乳腺有重要的實際意義。肉仔雞口服氟苯尼考（30mg/kg）后，生物利用度為55.3%血漿蛋白結(jié)合率為18.5%，肉仔雞注射氟苯尼考（30mg/kg）后，生物利用度為96.6%；巴氏桿菌感染的鴨肌注氟苯尼考（30mg/kg）后，生物利用度為73%，高于健康鴨。

范圍

1、家畜類：用于防治豬的氣喘病、傳染性胸膜性肺炎、萎縮性鼻炎、豬肺疫、鏈球菌病等引起的呼吸困難、體溫升高、咳嗽，打嗆、采食量下降、消瘦等有非常強(qiáng)療效，對大腸桿菌等引起仔豬黃白痢、腸炎、血痢、水腫病等有效。

2、禽類：用于防治禽由大腸桿菌，沙門氏桿菌、巴氏桿菌等引起的霍亂、雛雞白痢、拉稀、頑固性腹泄，黃白綠便，水樣糞便、下痢、腸道粘膜點狀或彌漫性出血、臍炎、包心、包肝，細(xì)菌、支原體等引起的慢性呼吸道病、傳染性鼻炎氣囊混濁，咳嗽，氣管咯音，呼吸困難等。

3、對鴨的傳染性漿膜炎、大腸桿菌、綠膿桿菌等效果明顯。

4、治療細(xì)菌性魚病，內(nèi)服。

用量：10-15mg/kg（相對于魚體重），一天兩次（此藥刺激大，分兩次才行），一般三天一個療程。蝦蟹腸道短，用藥量加倍。

注意事項：晴天用藥

敏感藥

遇金屬陽離子，會形成不溶性絡(luò)合物。

氟苯尼考為氯霉素的結(jié)構(gòu)同系物，作用機(jī)理及抗菌譜與氯霉素和甲砜霉素相似，能與50S亞基結(jié)合，抑制酞?；D(zhuǎn)移酶，從而抑制酞鏈的延伸，干擾蛋白質(zhì)合成。氟苯尼考在結(jié)構(gòu)上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷鏈3碳位置上的-OH，阻止了細(xì)菌乙酰轉(zhuǎn)移酶在此位置上的乙?；饔?，故不受該酶影響而被滅活；而乙酰轉(zhuǎn)移酶又與細(xì)菌經(jīng)質(zhì)粒介導(dǎo)的對氯霉素、甲砜霉素的耐藥性有關(guān)，因此氟苯尼考不會產(chǎn)生類似氯霉素、甲砜霉素質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性（Varma,et al,1986;Lobell,et al,1994;Soback,et al,1995），而且對許多氯霉素耐藥菌株仍然敏感。

注意事項

1、混拌后的藥餌不宜久置；

2、本品應(yīng)妥善存放，以免造成人、畜誤服；

3、使用后的廢棄包裝物要妥善處理。

食品中的限量

依據(jù)《動物性食品中獸藥最高殘留限量》中華人民共和國農(nóng)業(yè)部公告第235號的規(guī)定，

在附錄2：已批準(zhǔn)的動物性食品中最高殘留限量規(guī)定中，氟苯尼考限值如下

藥物名

標(biāo)志殘留物

動物種類

靶組織

殘留限量

（MRL以鮮重計，表示為mg/kg）

氟苯尼考

Florfenicol

ADI：0-3mg/kg體重/天

Florfenicol-amine

牛/羊

（泌乳期禁用）

肌肉

肝

腎

200

3000

300

豬

肌肉

皮+脂

肝

腎

300

500

2000

500

家禽

（產(chǎn)蛋禁用）

肌肉

皮+脂

肝

腎

100

200

2500

750

魚

肌肉+皮

1000

其他動物

肌肉

脂肪

肝

腎

100

200

2000

300

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