福多司坦膠囊

功效作用

本品適用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、支氣管擴張、肺結(jié)核、塵肺、慢性阻塞性肺氣腫，非典型分支桿菌病、肺炎、彌漫性支氣管炎等呼吸道疾病的祛痰治療。

用法用量

口服。通常成年人每次0.4g（2粒），一日3次，餐后服用。根據(jù)年齡、癥狀適當調(diào)整劑量或遵醫(yī)囑。

藥品類型

處方藥 西藥 醫(yī)保乙類

參考價格

18.77元-76.00元

商品名稱

舒可達、刻輕

常見規(guī)格

0..2g。

貯藏方式

密封，置陰涼干燥處（不超過20℃）保存。

中日友好醫(yī)院  三級甲等  

注意事項

1、肝功能損害患者本品可能導(dǎo)致肝功能損害患者的肝功能進一步惡化。

2、心功能障礙患者據(jù)報道本品的同類藥可對心功能不全患者產(chǎn)生不良影響。

3、孕婦及哺乳期婦女用藥：

（1）對孕婦只有在判斷治療的有益性大于危險性時才能給予本品（在兔胎兒器官形成期給藥試驗中，口服本品600mg/kg，約相當于臨床用量的30倍時出現(xiàn)流產(chǎn)；大鼠圍產(chǎn)及哺乳期給予本品2000mg/kg，相當于臨床用量100倍時子代發(fā)育受到抑制）。

（2）哺乳期婦女給藥時應(yīng)停止哺乳，因動物試驗（大鼠）中發(fā)現(xiàn)本品可進入乳汁。

4、兒童用藥：尚未對福多司坦在兒童患者中使用的安全性和有效性進行評價。

5、老年用藥：老年患者因生理功能低下，應(yīng)注意減量服用或遵醫(yī)囑。

6、藥物過量：尚無本品藥物過量使用的經(jīng)驗，如出現(xiàn)急性藥物過量，應(yīng)仔細觀察病情變化，予以對癥處理并采取支持療法。

禁忌癥

對本品過敏者禁用。

不良反應(yīng)

1、消化系統(tǒng)：有食欲不振，惡心，嘔吐；少見的有腹痛，腹瀉，便秘，胸悶，胃痛，胃部不適，胃部燒灼感，腹脹，口干等。

2、感覺器官：耳鳴，味覺異常，均少見。

3、精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛，麻木，眩暈，均少見。

4、泌尿系統(tǒng)：BUN升高，蛋白尿，均少見。

5、皮膚粘膜：皮疹，紅斑，瘙癢，均少見；蕁麻疹（發(fā)生率不明）。

6、Stevens-Johnson癥，中毒性表皮壞死癥（Lyell癥）：據(jù)報道本品同類藥可引起上述癥狀。故給予本品時如出現(xiàn)類似癥狀，應(yīng)停止給藥，并采取適當處理措施。

7、肝功能損害：可出現(xiàn)伴有AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP升高的肝功能損害（均常見），應(yīng)密切觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥并采取適當處理措。

8、其他反應(yīng)：發(fā)熱，面色潮紅，乏力，胸悶，尿頻，均少見；驚悸，浮腫（發(fā)生率不明）。

基本信息

中文名稱：福多司坦

中文別名：福多斯坦;(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羥丙基硫代)丙酸

英文名稱: Fudosteine

英文別名：(R)-2-Amino-3-(3-hydroxypropylthio)propionic acid; S-(3-hydroxypropyl)-L-cysteine; S-(3-hydroxypropyl)cysteine

CAS號：13189-98-5

福多司坦

分子量：179.24

分子結(jié)構(gòu)：（右圖）

性狀：本品為白色結(jié)晶性粉末，無臭

物化信息

外觀與性狀：灰白色結(jié)晶

密度：1.301 g/cm3

熔點：210.9-212.5oC

沸點：354.5oC at 760 mmHg

閃點：168.2oC

折射率：1.558

蒸汽壓：1.92E-06mmHg at 25°C

比旋度 ：- 19.0 — -23.0°

化學(xué)鑒別 應(yīng)呈正反應(yīng) 紅外光色譜法

本品的紅外光吸收光譜應(yīng)與對照品的光譜一致

干燥失重 ≤0.5%

熾灼殘渣 ≤0.5%

PH值4.0---6.5

總雜質(zhì)≤1.0%

溶液的澄清度 溶液應(yīng)澄清，如顯渾濁，與1號濁讀標準液比較，不得更濃。

氯化物≤0.05% 硫酸鹽≤0.05% 右旋福多司坦 ≤0.5% 含量測定 ≥98.5%（按干燥品計，含C6H13NO3S）

質(zhì)量標準： CP2005/usp28

產(chǎn)品用途：用于治療支氣管哮喘、支氣管擴張、慢性支氣管炎、肺結(jié)核、塵肺、肺氣腫等慢性呼吸系統(tǒng)疾病

包裝：5KG/紙桶；10kg/桶；25kg/桶

藥品信息

分類名稱

一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類：祛痰藥物 三級分類：促進痰液溶解的藥物

藥物劑型

福多司坦片劑：200mg/片。

藥理作用

本品作用機制如下。1.氣道黏液過度分泌作用的抑制機制，抑制杯狀細胞過度形成。2.黏液修復(fù)作用。3.漿液性氣道分泌亢進作用。4.抗炎癥作用。本品祛痰效果為羰甲基半胱氨酸的3倍，而毒副作用小(對大鼠和小鼠LD50>10g/kg)。本品為具有黏液活性的半胱氨酸衍生物，能改變氣道黏液的組成并具有黏液修復(fù)性質(zhì)。對人體肺黏液上皮細胞的研究表明，本品在有效血漿濃度(10μm)時顯著減少由ATP或緩激肽(Bradykinin)引起的高分子量復(fù)合糖(HMWG)分泌，但對由乙酰甲膽堿(Methacholine)引起的HMWG分泌無效果。

藥動學(xué)

對雄狗單劑給予14C標記的本品25mg/kg驗證其吸收、代謝和分泌。在血液中峰濃度(Cmax)為23.44μg/ml，達峰時間為3.33h，t1/2為15.8h，藥時曲線下面積(AUCo-∞)為567.3(μg·h)/ml。在體外，本品在血細胞中分布為2.5%～9.3%。在狗體內(nèi)，該值在0.5小時后為1.0%，8小時后為26.9%，24小時后為27.2%。服藥后0.5～8h，血漿中的母體化合物為32.7%～49.9%，服藥168小時后92.9%的原始劑量從尿中排泄，2.2%由糞中排泄。在血漿中的主要代謝物如下，M1 25.6%～37.6%，M4 7.9%～12.3%，M3 5.9%～12.3%。在尿中，主要代謝物及分布為：M1 55.7%，M3 19.6%，M2 12.6%，M4 5.9%。另一項類似研究評價14C標記的本品在雄性大鼠體內(nèi)的吸收、分布、代謝和分泌。大鼠口服25mg/(kg·d)共10劑。血液中藥物濃度不因重復(fù)劑量而改變。與單劑量給藥相比，最后一次給藥后，Cmax和t1/2均升高約1.8倍。第5劑量、第10劑量0.5小時后，其組織濃度與第1劑量后相似。第24小時組織濃度因重復(fù)劑量而升高。放射活性主要蓄積在脂肪和腦脂肪中。本品主要在小腸吸收，狗體內(nèi)蛋白結(jié)合率為0.4%～2.5%。

適應(yīng)證

適用于咳嗽，慢性支氣管炎，支氣管擴張癥，塵肺病，肺氣腫，非定型抗酸菌癥等疾患的祛痰。

禁忌證

對本品過敏者禁用。

不良反應(yīng)

副作用為食欲不振、惡心嘔吐、頭痛、腹痛、便秘。本品對大鼠及小鼠的急性毒性LD50>10g/kg。大鼠的長期性研究顯示，口服本品0、100mg/(kg·d)、300mg/(kg·d)和900mg/(kg·d)12個月，隨后為3個月的恢復(fù)期。在研究過程中未見與給藥有關(guān)的死亡，僅在900mg/(kg·d)組觀察到一些臨床癥狀。對大鼠9周的實驗表明，對雄性和雌性大鼠生殖行為和胎兒發(fā)育的一般毒性無毒劑量為2000mg/(kg·d)。

用法用量

口服，成人每次400mg，3次/d，飯后口服，可隨患者年齡及癥狀程度適當增減劑量。 ^[3]

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