利拉魯肽是像內源性GLP-1一樣，結合并激活GLP-1受體—1種細胞表面受體能通過興奮性G蛋白Gs耦聯(lián)激活腺苷酸環(huán)化酶。內源性的GLP-1具有1.5~2min的半衰期，易被兩種廣泛存在的內源性酶，二肽基肽酶4（DPP-4）和中性肽鏈內切酶（NEP）降解。相比天然的GLP-1，利拉魯肽比較穩(wěn)定，皮下給藥后血漿半衰期為13h。這種半衰期改變，歸因于利拉魯肽結構上的修飾，由于脂肪酸側鏈的存在，一方面棕櫚酸的疏水性自締結成為七聚體，減緩了皮下注射部位的吸收；另一方面吸收入血后與血漿白蛋白結合增加，形成緩慢釋放的儲庫，暫時避免與內源性酶接觸并減緩釋放，使體內吸收與分布時間延長，半衰期較天然GLP-1明顯延長。利拉魯肽的藥代動力學特點，使其具有1天僅需注射1次的優(yōu)勢。利拉魯肽降低體重是通過減低熱量攝入，但并不增加24h能量消耗。利拉魯肽保留了GLP-1的生物活性，GLP-1是一種食欲和熱量攝取的生理調節(jié)劑，而GLP-1受體存在于涉及食欲調節(jié)的幾個腦區(qū)。在動物實驗中，利拉魯肽能延遲肥胖與膳食高血糖進展，外周給藥會特異性調節(jié)食欲腦區(qū)，包括在下丘腦都有利拉魯肽存在。雖然利拉魯肽已知激活腦區(qū)神經元來調節(jié)食欲，但在大鼠上，對利拉魯肽對食欲的調節(jié)作用的具體腦區(qū)并沒有確定