VAL-CIT-PAB作為試劑制備腫瘤細胞特異性前藥物治療的細胞穿透肽GRP78配體,制備用于癌癥治療的單甲基纈氨酸衍生物配體和抗體。
Val-Cit-PAB-OH是一種化合物,在開發(fā)用于靶向的抗體偶聯(lián)物(ADC)中用作連接體或間隔體。
在ADC中,Val-Cit-PAB-OH用于將細胞*性藥物或有效載荷附著到單克隆抗體上。ADC的抗體組分被設計為通過結(jié)合癌細胞表面上的特異性抗原來特異性靶向癌細胞。Val-Cit-PAB-OH作為抗體和細胞*性藥物之間的連接體。當ADC在血流中循環(huán)時,這種連接體被設計為穩(wěn)定的,但可以在靶細胞中分裂,在癌細胞內(nèi)釋放細胞性藥物。這種有針對性的方法旨在*大限度地減少對健康細胞的損害,并減少與傳統(tǒng)*相關(guān)的副作用。Val-Cit-PAB-OH的結(jié)構(gòu)表明它是一種基于肽的連接體,因為它含有纈氨酸(Val)和瓜氨酸(Cit)等氨基酸。名稱中的“PAB”代表“對氨基芐氧羰基”,這是一種用于肽合成的保護基團。Val-Cit-PAB-OH只是ADC開發(fā)中使用的許多連接體選項之一,連接體的選擇可以影響ADC向**細胞遞送細胞*性有效載荷的穩(wěn)定性和有效性。
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