吡嗪酰胺中文同義詞吡嗪甲酰胺;吡嗪酰胺;羧酸胺;吡【口+井】甲醯胺;吡嗪酰胺(標準品);吡嗪酰胺/羧酸胺/吡嗪甲酰胺/異煙酰胺/氨甲酰基吡嗪;吡嗪酰胺10G;吡嗪酰胺,97+%英文名稱Pyrazinamide英文同義詞2-Carbamylpyrazine;Aldinamid;Aldinamide;Eprazin;Farmizina;MK56;mk56;NCI-C01785CAS號98-96-4分子式C5H5N3O分子量123.11EINECS號202-717-6相關類別吡嗪類;醫(yī)用原料;化學試劑;醫(yī)用原料;吡嗪;抗生素;抗結核麻風分支桿菌類藥;人工合成抗感染類藥;原料藥;醫(yī)藥原料;原料;小分子抑制劑;Amide;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Pyrazines,Pyrimidines&Pyridazines;抗結核病藥物;醫(yī)藥與生物化工;抗微生物藥物;抗感染藥物;呼吸系統(tǒng)藥物;API;抗病毒抗感染類;醫(yī)藥原料藥;抗生素類;生化試劑;添加劑;醫(yī)藥原料藥科研原料;添加劑;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;有機化工原料;API原料藥-獸藥原料藥;通用生化試劑-抗生素;其他類;化學試劑;Drugbulk;AromaticCarboxylicAcids,Amides,Anilides,Anhydrides&Salts;Pyrazines,Pyrimidines&Pyridazines;Antitubercular;Pyrazinamide;Pyrazines;Chloropyrazines,etc.;Pyrazinoicacidamide;TEBRAZIDMol文件98-96-4.mol結構式吡嗪酰胺性質熔點189-191°C(lit.)沸點229.19°C(roughestimate)密度1.3260(roughestimate)折射率1.5900(estimate)閃點>110°(230°F)儲存條件2-8°C溶解度H2O中可溶50mg/mL形態(tài)結晶粉末或針狀物酸度系數(shù)(pKa)0.5(at25℃)顏色白色PH值7(H2O)水溶解性15mg/mLMerck14,7956BRN112306BCSClass1,3LogP-0.600CAS數(shù)據(jù)庫98-96-4(CASDataBaseReference)NIST化學物質信息Pyrazinecarboxamide(98-96-4)EPA化學物質信息Pyrazinamide(98-96-4)吡嗪酰胺用途與合成方法抗結核藥物吡嗪酰胺是一種第二線抗結核藥物，又稱為吡嗪甲酰胺、氨甲?；拎骸悷熕岚?，常溫下為白色結晶性粉末，微溶于水，無臭，味微苦。對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，pH值介于5-5.5之間時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌效果最佳。吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內，菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。在體內抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。抑菌作用介于鏈霉素與對氨基水楊酸鈉之間，毒性大，易產(chǎn)生耐藥性,需與其它抗結核藥物聯(lián)合應用。吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，抑制結核桿菌對氧的利用，導致細菌不能正常代謝而死亡。口服易吸收，廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液，腎及膽汁。2小時后達血藥高峰。腦脊液與血濃度相近、肝代謝，水解成呲嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成為無活性的代謝物，經(jīng)腎小球濾過后尿排泄。t1/2為8～10小時?？膳c其他抗結核藥配合，用于一些復雜肺結核病例及結核性腦膜炎患者。藥物相互作用1,與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用，吡嗪酰胺可增加血尿酸濃度從而降低上述藥物對痛風的療效。因此上述藥物與吡嗪酰胺合用時應調整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風。2,與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。3,環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低，因此需監(jiān)測血濃度，據(jù)以調整劑量。4,與異煙肼、利福平合用有協(xié)同作用、并能延緩耐藥性的產(chǎn)生。