其它 沙丁胺醇雜質(zhì)03鹽酸鹽 相關(guān)介紹物理性質(zhì)
物性數(shù)據(jù)
密度(g/mL,徑頭寫規(guī)行25/4℃):不確定
相對蒸汽密度(g/mL,空氣子玉=1):不確定
熔盡面南種鐘判領(lǐng)隨點(oC):157額統(tǒng)護若話席你汽-158
沸點(oC,常壓):不確定
沸點(oC, 5.2kPa):不確定
折射率:不確定
閃點(oC):不確定
比旋光度(o):不確定
自燃點或引燃孔學(xué)限磁列臺病用呢懷兵溫度(oC):不確定
蒸氣壓(kPa,25oC):不確定
飽和蒸氣壓(kPa,60oC):不確定
燃燒熱(KJ/mol):不確定
臨界溫度(oC):不確定
臨界壓力(KPa):不確定
油水(辛醇/水)分配系數(shù)的對數(shù)值:不確定
爆炸上限(%,V/V):不確定
爆炸下限(%,V/V):不確定
溶解性:不溶于氯仿或乙醚
其硫酸鹽為白色或近白色的剛她結(jié)晶性粉末。無臭,味微苦。略溶死五劃汽帝垂裝為于水,可溶于乙醇,微溶于乙醚。
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、 摩爾折射率:67.76
2、 摩爾體積(m/mol):207.6
3、 等張比容(90.2K):550.0
4、 表面張力(dyne/cm):49.2
5、 極化率(10cm):26.8留雖覺6
化漸若脫蛋學(xué)性質(zhì)
為一種選擇性β2 -受體激動劑。
計算化綠持學(xué)數(shù)據(jù):
1、 疏水參數(shù)計算參精游考值(XlogP):0.3
2、 氫鍵供體數(shù)量:4
3、 氫鍵受體數(shù)量:4
4、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:5
5、 互變異構(gòu)體數(shù)量:3
6、 拓撲分子極性表面積(TPSA):7亂辦編含2.7
7、 重原子數(shù)量:17
8、 表面電荷:0
9、 復(fù)雜度:227
10、 同位素原子數(shù)量:0
11、 確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12、 不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:1
13、 確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
1持上找錯輸從臉穿散呢項4、 不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15封斯消殺達整、 共價鍵單元數(shù)量:1
編輯小陸特各統(tǒng)款歡本段 作用
用途
用于治療喘息型支氣管炎、支氣管哮喘、肺氣腫所致的支氣管痙攣由對羥基苯乙酮經(jīng)氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再經(jīng)水解、中和、氫化制得。
其他用途
在現(xiàn)代豬肉養(yǎng)殖中被用作瘦肉精,來提高生豬的瘦肉產(chǎn)量參聯(lián)情脫斷工。2002年始,被列為養(yǎng)殖行業(yè)違禁藥物,不得在畜禽養(yǎng)殖中添加。
在臨床上婦產(chǎn)科傳統(tǒng)用于治療早產(chǎn),卻一直沒有被記入藥品說明書。
硫酸舒喘靈用于先兆早產(chǎn)126例分析
來源:INTERNET作者:潘琴芳2005-8-9
摘要: 【摘要】目的探討硫酸舒喘靈在先兆早產(chǎn)中應(yīng)用的臨床意義。方法對126例先兆早產(chǎn)口服硫酸舒喘靈,觀察宮縮頻率及強度。結(jié)果126例先兆早產(chǎn)孕婦掌盡守經(jīng)治療,宮縮均有顯著抑制。結(jié)論硫酸舒喘靈可有效治療先兆早產(chǎn)。
【摘要】目的探討硫酸舒喘靈在先兆早產(chǎn)中應(yīng)用的臨床意義方法 對126例先兆早產(chǎn)口服硫酸舒喘靈,觀察宮縮頻率及強度。結(jié)果 126例先兆早產(chǎn)孕婦經(jīng)治斤額零進破蒸療,宮縮均有顯著抑制。結(jié)論硫酸舒喘靈可有效治療先兆早產(chǎn)。關(guān)鍵詞硫酸舒喘靈先兆早產(chǎn)宮縮頻度
1 臨床資料
1.1 病例選擇 早產(chǎn)兒的定義:1962年WHO將妊娠周<37周作早產(chǎn)的診斷標準[1]。我國對早產(chǎn)的定義為妊娠滿28周且不滿37周分娩者。確診為先兆早產(chǎn)的條件:(1)妊娠在28~37周;(2)胎膜完整;(3)宮口開75px以內(nèi)群翻夠;(4)子宮收縮持動章續(xù)時間不超過30s,間隙為慶單運海燈的者態(tài)曲社10min以上者。
1.2 發(fā)生率自1998年1月~2002年9月間我院共分娩913例,其中收治妊娠滿28周至不滿37周(196~258日)孕婦126例,占分娩總?cè)藬?shù)13.8%。
1.3 年齡及孕婦情況1.3.1 初產(chǎn)婦年齡分布情況。顯示,初產(chǎn)婦最小年它雙傷差齡19歲,最大35歲,平均年齡24.7歲。初產(chǎn)婦共112例,占統(tǒng)計先兆早產(chǎn)人數(shù)的88.9%。 初產(chǎn)婦年齡分布情況社如持衛(wèi)增章慶(略)
1.3.2 經(jīng)產(chǎn)婦年齡分布情況見。表務(wù)2顯示,經(jīng)產(chǎn)婦共14例,占統(tǒng)計人數(shù)的12%,經(jīng)產(chǎn)婦平均年齡32歲。 經(jīng)產(chǎn)婦年齡分布情況(略)
1.3.3 于死鄉(xiāng)德速練目層答合并癥在126例先兆早產(chǎn)的孕婦中,妊娠合并妊高征等急、慢性疾病者共29例企留限責由錢葉親組差,占23%。其中合并妊高征7例片雙;合并貧血8例;肝功能正常,但二對半呈"二陽"或"三陽"共6例;雙胎4例;其他4例。見表楊鮮振歷項巴軍而告反3。 妊娠合并癥分布情況合并癥
2 治療方法
對已確診為先兆早產(chǎn)孕婦,首次口服硫酸舒喘靈4.8mg,觀察15~20min;若宮縮的頻率或強度減弱,即按4.8mg,Q6h口服用,直維持此劑量。若30mi調(diào)含個論話被苦角亂n后宮縮未見減弱,再加服2.4~4.8mg,以后仍按4.8mg,Q6h服用,同時針對其他合并癥進行對癥治療。
3 結(jié)果
126例先兆早產(chǎn)孕婦經(jīng)入院正規(guī)治療,孕婦宮縮均有顯著抑制。孕齡平均維持至39.7周,最短維持在不足1周分娩的僅3例,占2.3%。新生兒體重平均3.23kg。與隨機抽取馬思看來占含片可律鋼同年份126例孕婦對照,孕齡平均40.2周,新生兒體重3.27g,二者差異板陳治影代寫送倍無顯著性(P>0.5)。新生兒畸形、窒息發(fā)生率無明顯升高。
4 討論
硫酸舒喘靈屬擬腎上腺素能β-受體興奮劑類藥物,主要具有β 2 -受體興奮厚歡資眼作用,松弛子宮平滑肌希萬因企我數(shù)簡魯破序止,抑制子宮平滑肌收縮的活性,從而抑制宮縮??诜蛩崾娲`后由胃腸吸收,一般15min后發(fā)揮藥效,2~2.5h血漿濃度達高峰,維持4~5h,其半衰期為2.7~5h,代謝產(chǎn)物80%分布在血漿中,76%由首一尿液排泄最,可持續(xù)3天。
提高療效,應(yīng)明確早產(chǎn)原因,只有因子宮收縮所致的先兆早產(chǎn)有效,而對宮頸、宮體正常、胎膜早破等引起的早產(chǎn)無效[2],治療中要嚴密觀察宮縮強度,及時調(diào)整劑量。為保持血液中藥物濃度,應(yīng)語前魚量屬名每6h口服1次,避免用每日3次或4次的方法服用。硫酸舒喘靈片劑中含有少量β 1 -受體興奮的成分,口服較靜脈給藥的副作用小,偶有服藥后細懷啊趕坐轉(zhuǎn)心悸、心律不齊,可加服谷維素10mg,控制植物神經(jīng)紊亂,預(yù)防心悸應(yīng)順父散女清夠加重,效果滿意,本組126例,孕婦未發(fā)生1例被迫中途停藥。
護整種政僅藝沿殖度織目尚無文獻報道用藥后對胎或新生兒產(chǎn)生損害,有文獻報道長期應(yīng)用,偶見胎心率亂晚就改回速增快、新生兒暫時性低血糖等癥狀,本組新生兒未見類似癥狀。
參考文獻
1 陳榮華,鄭德元,畢克禮.尼爾遜兒科先不切馬學(xué)片成學(xué),第15版.西安:世綠作要流胡衛(wèi)常夫任界圖書出版社西安公司,1999,1.
2 單家治.硫酸舒喘靈在產(chǎn)科的應(yīng)用.中國婦產(chǎn)顯續(xù)和值攻染寧五口茶煙科專家經(jīng)驗文集,1994,5.
作者單位統(tǒng)底條否差講印述波攻縣:212000江蘇省鎮(zhèn)黃述通缺他工高菜江市丹徒區(qū)上黨鎮(zhèn)衛(wèi)生院
編輯本帶品慶銷含造語航段 功能藥理
主治
1、用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、支氣管痙攣、肺氣腫等。
2、慢性充血性心力衰竭。
藥理
本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與異丙腎上腺素近似,作用較異丙腎上腺素相當或略強。其在氣管內(nèi)吸收較慢,而且不易被體內(nèi)的硫酸酶破壞,所以作用較強而持久。本品能有效地抑制組胺和致門或具殖句波完過敏性遲緩反應(yīng)物質(zhì)的釋放,防止支氣管痙攣。
沙丁胺醇為選擇性β2受體激動劑,能選擇性激動支氣管平滑肌的β2受體,有較強的支氣管擴張作用。于哮喘患者,其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相等。抑制肥大細胞等致敏細胞釋放過敏反應(yīng)介質(zhì)亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關(guān)。
本品對心臟的β1受體的激動作用較弱,故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。因不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞,故本品口服有效,作用持續(xù)時間較長??诜锢枚葹?0%,服后15~30分鐘生效,2~4小時作用達高峰,持續(xù)6小時以上。氣霧吸入的生物利用度為10%,吸入后1~5分鐘生效,1小時作用達高峰,可持續(xù)4~6小時。Vd為1L/kg。大部在腸壁和肝臟代謝,進入循環(huán)的原形藥物少于20%。主要經(jīng)腎排泄。用于防治支氣管哮喘,哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。制止發(fā)作多用氣霧吸入,預(yù)防發(fā)作則可口服。
藥物分析
方法名稱: 沙丁胺醇原料藥-沙丁胺醇的測定-非水滴定法
應(yīng)用范圍: 本方法采用滴定法測定沙丁胺醇原料藥中沙丁胺醇的含量。
本方法適用于沙丁胺醇原料藥。
方法原理: 供試品加冰醋酸溶解后,加結(jié)晶紫指示液,用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正,根據(jù)滴定液使用量,計算沙丁胺醇的含量。
試劑: 1. 冰醋酸
2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
3. 結(jié)晶紫指示液
4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設(shè)備:
試樣制備: 1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
配制:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,搖勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙?;?,則須用水分測定法測定本液的含水量,再用水和醋酐調(diào)節(jié)至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標定:取在105℃干燥至恒重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結(jié)晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,并將滴定結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據(jù)本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。
2.結(jié)晶紫指示液
取結(jié)晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟: 精密稱取供試品約0.2g,加冰醋酸25mL溶解后,加結(jié)晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于23.93mg的C13H21NO3。
注:"精密稱取"系指稱取重量應(yīng)準確至所稱取重量的千分之一。"精密量取"系指量取體積的準確度應(yīng)符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學(xué)工業(yè)出版社,2005年版,二部,p.273。
藥物鑒別
(1) 取本品約20mg,加水2ml 溶解后,加三氯化鐵試液2 滴,振搖,溶 液顯紫色,加碳酸氫鈉試液,溶液變?yōu)槌燃t色。
(2) 取本品約10mg,加0.4 %硼砂溶液20ml溶解、加3 %4-氨基安替比林溶液1ml 與2 %鐵氰化鉀溶液1ml ,加氯仿10ml振搖,放置使分層,氯仿層顯橙紅色。
(3) 取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml 中含0.08mg的溶液,照分光光度法( 附錄Ⅳ A)測定,在276nm 的波長處有最大吸收,其吸收度約為0.56。
用法用量
口服,成人,每次2~4mg,1日3次;兒童,每次0.1~0.15沙丁胺醇氣霧劑mg/kg,1日2或3次。氣霧吸入,每次0.1~0.2mg(即噴吸1~2次),必要時每4小時重復(fù)1次,但24小時內(nèi)不宜超過8次。粉霧吸入,成人,每次吸入0.4mg,1日3~4次;兒童,每次吸入0.2mg,1日3~4次。靜脈注射,1次0.4mg,用5%葡萄糖注射液20ml或氯化鈉注射液20ml稀釋后緩慢注射。靜脈滴注,1次0.4mg,用5%葡萄糖注射液100ml稀釋后滴注。肌內(nèi)注射,1次0.4mg,必要時4小時可重復(fù)注射。
藥物療效
從科學(xué)的角度上講,任何呼吸疾病藥物都有針對性,不可能會針對所有病因。亞中國際哮喘聯(lián)盟附屬北京國濟中醫(yī)院呼吸疾病診療基地王立祥教授說,建議不要盲目求醫(yī)用藥、一定要去專業(yè)的醫(yī)院檢查、再一個是病因及分型不明確。沒有采取一個針對性的治療,不僅達不到預(yù)期的治療效果,反而促使病情加重惡化。
呼吸系統(tǒng)疾病是一種常見病、多發(fā)病,發(fā)病誘因由于主要是大氣污染、吸煙、人口老齡化及其他因素。
治療關(guān)鍵在于:與其他系統(tǒng)疾病一樣,周密詳細的病史和體格檢查是診斷呼吸系疾病的基礎(chǔ),X線胸部檢查對肺部病變具有特殊的的重要作用。由于呼吸系疾病常為全身性疾病的一種表現(xiàn),還應(yīng)結(jié)合常規(guī)化驗及其他特殊檢查結(jié)果,進行全面綜合分析,力求作出病因、解剖、病理和功能的診斷。進而針對性制定最適合患者的療法,從根源入手實施治療。建議及時到國家正規(guī)呼吸內(nèi)科接受科學(xué)系統(tǒng)化、規(guī)范化、多元化診療。
不良反應(yīng)
(1)較常見的不良反應(yīng)有:震顫、惡心、心率增快或心搏異常強烈。
(2)較少見的不良反應(yīng):頭暈、目眩、口咽發(fā)干。
(3)逾量中毒的早兆表現(xiàn):胸痛,頭暈,持續(xù)嚴重的頭痛,嚴重高血壓,持續(xù)惡心、嘔吐,持續(xù)心率增快或心博強烈,情緒煩躁不安等。
相互作用
(1)同時應(yīng)用其他腎上腺素受體激動劑者,其作用可增加,不良反應(yīng)也可能加重。
(2)并用茶堿類藥時,可增加松弛支氣管平滑肌的作用。也可能增加不良反應(yīng)。
(3)本品的支氣管擴張作用能被β受體阻滯藥普萘洛爾所拮抗,因而不宜與普萘洛爾同用。
注意事項
(1)少數(shù)人可見惡心、頭痛、頭暈、心悸、手指震顫等副作用。劑量過大時,可見心動過速和血壓波動。一般減量即恢復(fù),嚴重時應(yīng)停藥。
(2)對其他腎上腺素受體激動劑過敏者可能對本品呈交叉過敏。
(3)長期用藥亦可形成耐受性,不僅療效降低,且可能使哮喘加重。
(4)對拋射氟里昂過敏患者禁用本品霧化劑。
(5)β受體阻滯劑如普萘洛爾能拮抗本品的支氣管擴張作用,故不宜合用。
(6)心血管功能不全、冠狀動脈供血不足、高血壓、糖尿病、和甲狀腺機能亢進患者慎用。
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