中文名稱西他列汀中文同義詞西他列汀10G;西他列汀;(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮;西他(格)列汀雜質(zhì)A;SITAGLIPTIN西他列汀;西他列汀堿(西他列汀中間體);西他(格)列汀雜質(zhì);西他列汀游離堿;西格列汀英文名稱Sitagliptin
熔點(diǎn)114.1-115.7°C沸點(diǎn)529.9±60.0°C(Predicted)密度1.61±0.1g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條Chemicalbook件Storeat-20°C溶解度二甲基亞砜：≥50mg/mL（122.76mM）酸度系數(shù)(pKa)7.20±0.10(Predicted)
簡(jiǎn)介西他列汀，是由美國(guó)默克公司研發(fā)的一種新型抗Ⅱ型糖尿病藥物，是第一個(gè)用于治療Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制劑類藥物，常以磷酸鹽形式入藥。西他列汀可預(yù)防并治療2型糖尿病、高血糖、胰島Chemicalbook素抵抗、肥胖和高血壓以及某些并發(fā)癥。磷酸西他列汀由默克公司開(kāi)發(fā)研制，于2006年在墨西哥及美國(guó)上市，2007年獲得歐盟批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病。目前磷酸西他列汀片已成為美國(guó)口服糖尿病藥物的第二大藥物。
應(yīng)用及前景臨床研究表明西他列汀是一個(gè)口服有效、市場(chǎng)前景良好的藥物，單用或與二甲雙胍、吡格列酮合用都有顯著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反應(yīng)少。作用機(jī)制西他列汀能提高血漿中的GLP-1、GIP的活性，輕度增加其含量并能減弱GLP-1代謝物的拮Chemicalbook抗作用，同時(shí)，西他列汀刺激胰島素分泌具有血糖依賴性，故能大大降低傳統(tǒng)口服降糖藥低血糖副作用的發(fā)生率。西他列汀作用機(jī)制不同于以往的口服降糖藥，它通過(guò)提高糖尿病患者自身胰島β細(xì)胞產(chǎn)生胰島素的能力，在血糖升高時(shí)增加胰島素的分泌，從而控制糖尿病患者的血糖水平。
用途西他列汀(sitagliptin)是FDA批準(zhǔn)上市的一種新型抗II型糖尿病藥物，是第一個(gè)用于治療II型糖尿病藥的二肽基肽酶-IV抑制劑藥物。西他列汀作用機(jī)制不同于以往的口服降糖藥，它通過(guò)提高糖尿病患者自身胰島β細(xì)胞Chemicalbook產(chǎn)生胰島素的能力，在血糖升高時(shí)增加胰島素的分泌，從而控制糖尿病患者的血糖水平。臨床研究表明西他列汀是一個(gè)口服有效、市場(chǎng)前景良好的藥物，單用或與二甲雙胍、吡格列酮合用都有顯著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反應(yīng)少。
關(guān)鍵字： 西格列汀;西他列汀;
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自主研發(fā)并申報(bào)國(guó)家發(fā)明50多項(xiàng)，已取得國(guó)家發(fā)明證書(shū)35項(xiàng)。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、
食品添加劑、保健品原料、香精香料、工業(yè)電子材料、精細(xì)化學(xué)品、化學(xué)試劑、醫(yī)藥中間體及原料藥與一
體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗(yàn)、加工與銷售，及進(jìn)出口貿(mào)易等服務(wù)，擁有進(jìn)出口自主權(quán)。
主要經(jīng)營(yíng)產(chǎn)品：司美格魯肽，阿法諾肽，索瑪魯肽，他達(dá)那非，甾體激素原料、生長(zhǎng)激素原料，鹽酸
氮芥，磷酸奧司他韋，奧司他韋，男性抗檢測(cè)95項(xiàng)壯陽(yáng)保健原料；抗檢測(cè)116項(xiàng)目減肥通便排油原料，鹽
酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。