RMC-6291 是一種口服有效的 KRASG12C(on) 共價(jià)抑制劑。RMC-6291 在 KRASG12C(on)和親環(huán)蛋白 A (CypA) 之間的腫瘤細(xì)胞內(nèi)形成三復(fù)合物。因此,RMC-6291 通過(guò)空間阻斷 RAS 效應(yīng)子結(jié)合來(lái)阻止 KRASG12C(on)發(fā)出信號(hào)。RMC-6291 在 KRASG12C 腫瘤模型中對(duì) RAS 通路活性產(chǎn)生了深度和持久抑制。
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