GDC-0077

英文名： Inavolisib    CPD1573

貨號：   CCC19

CAS：2060571-02-8

分子式：C₁₈H₁₉F₂N₅O₄

分子量：407.37

性狀  固體

存儲：Powder: -20°C for 3 years　|　In solvent: -80°C for 2 years

純度：98%+  NMR  HPLC

包裝信息：10mg，500mg，1g，5g，10g+

DC-0077 (RG6114) 是一種有效的，口服的選擇性 PI3Kα 抑制劑 (IC₅₀=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通過與 PI3K 的 ATP 結(jié)合位點結(jié)合而發(fā)揮其活性，從而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。與野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 對突變體的選擇性更高。

GDC-0077 (RG6114) 對 PI3Kα 的選擇性比其他 I 類 PI3K 亞型 (β、δ 和 γ) 高 300 倍以上，比 PIK 家族成員的選擇性高 2000 倍以上。GDC-0077 以蛋白酶體依賴性方式選擇性降解突變體 PI3Kα，導(dǎo)致 PI3K 通路活性生物標(biāo)志物 (如 pAKT 和 pPRAS40) 減少，抑制細胞增殖，并與 PIK3CA 野生型細胞相比，在更大程度上增加人 PIK3CA 突變?nèi)橄侔┘毎牡蛲觥?/span>

GDC-0077 (po) 在 PIK3CA -突變?nèi)橄侔┊惙N移植模型中以劑量依賴性方式導(dǎo)致腫瘤消退、細胞凋亡誘導(dǎo)和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 減少。