阿利克侖性質(zhì)熔點(diǎn)98-99°C沸點(diǎn)748.4±60.0°C(Predicted)密度1.067±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度DMSO:100mg/mL(181.24mM;Needultrasonic)酸度系數(shù)(pKa)9.49(at25℃)形態(tài)PowderCAS數(shù)據(jù)庫(kù)173334-57-1(CASDataBaseReference)阿利克侖用途與合成方法概述阿利克侖(英文Aliskiren)為第二代腎素抑制劑，作用于腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)(RAS)的第一限速步驟。目前所有研究資料均表明，阿利克侖降壓治療具有良好的安全性和有效性，副作用少，半衰期長(zhǎng)，一天一次服用方便?，F(xiàn)已經(jīng)進(jìn)入Ⅲ期臨床，有望成為第一種治療高血壓以及其他心血管疾病與腎病的口服腎素抑制劑。與ＡＣＥＩ相比，阿利克侖能更有效地減少血管緊張素Ⅱ生成。臨床試驗(yàn)也已證實(shí)，阿利克侖與ＡＲＢ聯(lián)合應(yīng)用，對(duì)ＲＡＳ的抑制有協(xié)同作用，并可消除ARB致血管緊張素Ⅱ堆積的效應(yīng)。愛(ài)爾蘭進(jìn)行的Ⅱ期臨床試驗(yàn)（多中心、雙盲、陽(yáng)性對(duì)照試驗(yàn)）首次證實(shí)，阿利克侖能有效降低輕中度高血壓患者的血壓水平。８周的擴(kuò)大樣本Ⅲ期臨床試驗(yàn)增加了安慰劑對(duì)照，并與厄貝沙坦進(jìn)行對(duì)比，進(jìn)一步證實(shí)了阿利克侖對(duì)于輕中度高血壓患者的療效，并且證實(shí)在300mg劑量以下，阿利克侖的降壓作用呈劑量依賴性增加。阿利克侖不產(chǎn)生反射性心動(dòng)過(guò)速，不影響心功能；降壓作用為腎素依賴性，因此大劑量給藥只會(huì)延長(zhǎng)作用時(shí)間，不會(huì)導(dǎo)致血壓驟降。與ARB相似，阿利克侖不良反應(yīng)的發(fā)生率與安慰劑組相比無(wú)明顯差異。美國(guó)FDA批準(zhǔn)諾華公司的阿利克侖(aliskiren)片(商品名：Tekturna)上市，用于治療高血壓。劑量規(guī)格：150mg／片，300mg／片。阿利克侖系一新分子實(shí)體，是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的首個(gè)直接抑制引起血壓升高腎臟酶腎素的高血壓治療藥。據(jù)預(yù)測(cè)，至2015年阿利克侖銷售額將達(dá)2l億美元。