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培菲替尼氫溴酸鹽,Peficitinibhydrobromide
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培菲替尼氫溴酸鹽

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發(fā)貨地 安徽
更新日期 2024-12-26
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:培菲替尼氫溴酸鹽英文名稱:Peficitinibhydrobromide
CAS:1353219-05-2純度規(guī)格: 99%
產(chǎn)品類別: 原料藥
2024-12-26 培菲替尼氫溴酸鹽 Peficitinibhydrobromide 1kg/1RMB 1 99% 原料藥
NamePeficitinib hydrobromide

 Peficitinib hydrobromide Biological Activity

DescriptionPeficitinib (ASP015K) hydrobromide is an orally active JAK inhibitor, with IC50s of 3.9, 5.0, 0.7 and 4.8 nM for JAK1, JAK2, JAK3 and Tyk2, respectively.
Related Catalog
Signaling Pathways >> JAK/STAT Signaling >> JAK
Signaling Pathways >> Epigenetics >> JAK
Signaling Pathways >> Stem Cell/Wnt >> JAK
Research Areas >> Inflammation/Immunology
Target

JAK3:0.7 nM (IC50)

JAK1:3.9 nM (IC50)

JAK2:5 nM (IC50)

Tyk2:4.8 nM (IC50)

In VitroPeficitinib hydrobromide (0-100 nM; 3 days) inhibits IL-2-induced T cell proliferation in a concentration-dependent manner[1]. Peficitinib hydrobromide (10-1000 nM) inhibits IL-2-induced STAT5 phosphorylation in a concentration-dependent manner with a mean IC50 of 124 nM in rat whole blood, and inhibits STAT5 phosphorylation with a mean IC50 of 127 nM in human lymphocytes[1]. Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: Splenocytes from male Lewis rats Concentration: 0-100 nM Incubation Time: 3 days Result: Inhibited IL-2-induced T cell proliferation in a concentration-dependent manner with an IC50 of 10 nM.
In VivoPeficitinib hydrobromide (1-30 mg/kg; p.o.; once daily for 24 days) shows dose-dependent efficacy both in prophylactic and therapeutic dosing regimens in an adjuvant-induced arthritis rat model[1]. Animal Model: Seven-weeks-old female Lewis rats, adjuvant-induced arthritis (AIA) model[1] Dosage: 1, 3, 10, and 30 mg/kg Administration: Oral administration, once daily for 24 days Result: Significantly inhibited the increase in paw volume at doses of 1 mg/kg or greater with an ED50 value of 2.7 mg/kg (95% confidence interval: 1.5–4.2 mg/kg). Significantly reduced the bone destruction score at 10 mg/kg or greater and almost fully ameliorated both paw swelling and bone destruction scores at 30 mg/kg.
References

[1]. Ito M, et al. A novel JAK inhibitor, peficitinib, demonstrates potent efficacy in a rat adjuvant-induced arthritis model. J Pharmacol Sci. 2017 Jan;133(1):25-33.

 Chemical & Physical Properties

Molecular FormulaC18H23BrN4O2
Molecular Weight407.30



關(guān)鍵字: Peficitinibhydrobrom;培菲替尼氫溴酸鹽;

公司簡介

安慶百諾醫(yī)藥科技有限公司是集研發(fā)、生產(chǎn)為一體的專業(yè)化生產(chǎn)醫(yī)藥中間體和原料藥的醫(yī)藥化工企業(yè),公司專門為制藥公司、研發(fā)公司提供定制合成,合成研究和服務(wù),生產(chǎn)醫(yī)藥中間體和精細化學(xué)品的制藥企業(yè)和研究機構(gòu)。 生產(chǎn)基地占地50畝,配備500L到3000L各種類型反應(yīng)設(shè)備以及各類檢測儀器,可以提供從公斤級至噸位級的產(chǎn)品數(shù)量需求。公司擁有一支經(jīng)驗豐富的創(chuàng)新研發(fā)團隊,研發(fā)專員來自國內(nèi)各大高校,具有充沛的理論知識和實踐經(jīng)驗。研發(fā)基地配備50L-100L的玻璃反應(yīng)釜以及NMR,LC-MS,HPLC,GC等各類能夠達到國際質(zhì)量檢驗標準的檢測儀器??梢詽M足客戶從克到公斤級的高質(zhì)量的產(chǎn)品定制。我們始終堅持“質(zhì)量是企業(yè)的生命”。 我們秉著“質(zhì)優(yōu),誠信,共贏”理念合作,與國內(nèi)外知名醫(yī)藥化工等多類企業(yè)建立了長期良好的合作。我們有信心會成為您的合作伙伴!安慶百諾與海內(nèi)外有識之士、各界朋友,精誠合作,攜手發(fā)展,共創(chuàng)未來。竭誠歡迎國內(nèi)外客戶來訪指導(dǎo),洽談業(yè)務(wù)。
成立日期 2018-07-26 (7年) 注冊資本 100萬
員工人數(shù) 1-10人 年營業(yè)額 ¥ 300萬-500萬
主營行業(yè) 醫(yī)藥中間體,原料藥 經(jīng)營模式 工廠,定制,服務(wù)
  • 安慶百諾醫(yī)藥科技有限公司
VIP 5年
  • 公司成立:7年
  • 注冊資本:100萬
  • 企業(yè)類型:有限責任公司
  • 主營產(chǎn)品:替尼類產(chǎn)品,以及心血管類產(chǎn)品
  • 公司地址:高新區(qū)皇冠路8號生命科技園6棟103
詢盤

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