中文名：阿帕他隆
英文名：Apabetalone
英文別名：Apabetalone|1044870-39-4|RVX-208|2-(4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one|RVX-000222|RVX 208|RVX000222|Apabetalone [INN]|2-[4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-Dimethylphenyl]-5,7-Dimethoxyquinazolin-4(3h)-One|RVX 000222|8R4A7GDZ1D
純度：97%
貨號：A171804
包裝：100mg、1mg、10mg
Cas號：1044870-39-4
存儲溫度：-20°C儲存
產品介紹：
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Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一種有效的BET bromodomain抑制劑，作用于BD2， 無細胞試驗中IC50為0.510 μM，比作用于BD1選擇性高170倍。
RVX-208是一種有效的bromodomain抑制劑，作用于BD2和BD1，IC50值分別為0.51 和87 μM。
Bromodomains（BRDs）是與蛋白質相互作用的模塊，與包含ε-N-乙酰賴氨酸的蛋白質結合。BRDs充當染色質修飾酶、轉錄調節(jié)子和染色質調節(jié)子的效應器結構域。
RVX-208是一種有效的第二類BET bromodomains抑制劑。RVX-208表現出對BD2和BD1的親和力，KD值分別為0.194和4.06。RVX-208以多肽競爭的方式與乙酰賴氨酸的結合口袋相結合[1]。在HepG2細胞中，RVX-208誘導載脂蛋白（apo）A-I的信使核糖核酸和蛋白合成。RVX-208誘導BRD4介導的ApoA-I mRNA。
在非洲綠猴中，RVX-208 分別增加了97%和60%的血清HDL-C和apoA-I水平。RVX-208也增加預β1-LpA-I、α1-LpA-I HDL亞微粒子、三磷酸腺苷結合盒轉運體G1、三磷酸腺苷結合盒轉運體AI和膽固醇外流。在高脂血癥apoE(-/-)小鼠中，RVX-208（150 mg/kg）顯著抑制主動脈病變。此外，RVX-208增加HDL-C，減少LDL-C和促炎細胞因子。
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關鍵字： Apabetalone;1044870-39-4;RVX-208;2-(4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl)-5,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one
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