伐地那非
(Vardenafil)
又名:瓦地那非
化學(xué)分子式:C23H32N6O4S
外觀:白色晶體粉末
熔點(diǎn):192℃
干燥失重:<0.5%
重金屬:小于20 ppm
純度: >99.6%
選擇性磷酸二酯酶抑制劑,臨床上用來(lái)治療肺動(dòng)脈高壓。
性狀:本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無(wú)嗅、味澀苦、溶于水和乙醇
主要成份:鹽酸伐地那非
化學(xué)名:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三聯(lián)氮-4-酮單鹽酸鹽
分子式:C23H32N6O4S·HCl·3H2O
分子量:579.1
推薦開(kāi)始劑量為10mg,推薦劑量是每日20mg。
[性狀]:本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無(wú)嗅、味澀苦、溶于水和乙醇
[作用機(jī)理]:伐地那非是高選擇性PDE-5酶抑制劑,主要通過(guò)特異性抑制PDE-5酶的活性發(fā)揮治療作用使勃起。
[作用機(jī)理]:伐地那非是高選擇性PDE-5酶抑制劑,主要通過(guò)特異性抑制PDE-5酶的活性發(fā)揮治療作用使陰莖勃起。該藥與同類產(chǎn)品相比,具有起效快、療效持續(xù)可靠、勃起質(zhì)量高以及安全性好等特點(diǎn)。服用伐地那非后臨床報(bào)告顯示15分鐘35%的人起效,30分鐘~1小時(shí)有效率達(dá)81%,半衰期等同于西地那非。伐地那非和西地那非及西士(他達(dá)那非)相比在PDE-5抑制劑方面作用的優(yōu)劣:PDE-5抑制劑他達(dá)那非的IC50為0.9nM`~6.7nM,伐地那非的IC50為0.1Nm~0.7nM。顯然,伐地那非對(duì)PDE-5的抑制能力是西地那非的5倍。PDE-5抑制劑與其他PDE同功酶(如PDE1~4、PDE7~10和PDE-5)的選擇性結(jié)合能力無(wú)太大差異,而對(duì)PDE-6卻存在。
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