中文名：CEP-32496

英文名：CEP-32496

英文別名：CEP-32496|1188910-76-0|Agerafenib|CEP 32496|RXDX-105|1-[3-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxyphenyl]-3-[5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)-1,2-oxazol-3-yl]urea|CEP32496|78I4VEX88N|1-(3-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy)phenyl)-3-(5-(1,1,1-trifluoro-2-

純度：95%

貨號：C126457

包裝：25mg、5mg、1mg

Cas號：1188910-76-0

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產(chǎn)品介紹：

產(chǎn)品介紹
Agerafenib (RXDX-105, CEP-32496) 是一種高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制劑，Kd為14 nM/36 nM和39 nM，適度有效作用于Abl-1， c-Kit， RET (c-RET)， PDGFRβ和VEGFR2，對MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的親和力。 Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一種口服高效的 BRAFV600E 抑制劑，Kd 為 14 nM。 CEP-32496是一種高效的和口服有效的BRAF突變體V600E、野生型BRAF和c-Raf抑制劑，Kd值分別為14 nM、36 nM和39 nM。 除了BRAF（V600E）之外，CEP-32496對野生型BRAF和相關的CRAF表現(xiàn)出高的結合親和力，對某些可以用于疾病治療的受體酪氨酸激酶，如Abl-1、c-Kit、RET、PDGFR- β和VEGFR-2也具有結合能力。CEP-32496對于MAPK信號轉(zhuǎn)導途徑的RAF成員具有選擇性，但是對MAPK通路的其他關鍵激酶沒有顯著親和力，包括MEK-1、MEK-2、ERK-1和ERK-2。這表明，觀察到的細胞活性主要是通過抑制BRAF（V600E）驅(qū)動的。與表達野生型BRAF的腫瘤細胞系相比，CEP-32496對表達BRAF突變體的腫瘤細胞系具有選擇性的細胞毒性，這個實驗結果進一步支持了上述論點。 在Colo-205腫瘤異種移植小鼠中，口服給藥CEP-32496，顯著抑制了腫瘤細胞裂解物中的pMEK。

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