中文名：AMG-900

英文名：AMG-900

英文別名：AMG-900|945595-80-2|AMG 900|AMG900|N-(4-(3-(2-aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yloxy)phenyl)-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1-amine|N-(4-((3-(2-aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl)oxy)phenyl)-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1-amine|N-[4-[3-(2-aminopyri

純度：98%

貨號(hào)：A129924

包裝：10mg、50mg、5mg

Cas號(hào)：945595-80-2

存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存

產(chǎn)品介紹：

AMG-900是一種有效的，高選擇性的pan-Aurora kinases抑制劑，作用于Aurora A/B/C，IC50為5 nM/4 nM/1 nM，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2選擇性高10倍以上。 AMG900是一種高選擇性的和口服生物可利用的Aurora激酶抑制劑，IC50值為5 nmol/L。 AMG900是Aurora激酶家族全部三個(gè)成員的抑制劑。該物質(zhì)是在Aurora激酶的新型ATP競(jìng)爭(zhēng)性二氮雜小分子抑制劑中發(fā)現(xiàn)的。AMG900可在腫瘤細(xì)胞中抑制Aurora-A和Aurora-B的自磷酸化，并能以不延長(zhǎng)有絲分裂停滯的方式中斷細(xì)胞分裂，引發(fā)細(xì)胞死亡。該物質(zhì)能抑制26種不同的腫瘤細(xì)胞系增殖，同時(shí)，還具有提高其他aurora激酶抑制劑活性的能力。[1,2] 在動(dòng)物水平上，AMG900被用于小鼠模型實(shí)驗(yàn)。在已建立的HCT116腫瘤小鼠中口服AMG900。相比溶劑對(duì)照組，使用不同濃度AMG900的實(shí)驗(yàn)組腫瘤體積明顯更小。這些結(jié)果表明，AMG900具有顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)的能力。

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