艾沙康唑硫酸鹽進入體內后被血漿酯酶迅速轉化為活性代謝物艾沙康唑。與其他的唑類抗真菌藥相似，艾沙康唑通過抑制麥角甾醇生物合成從而破壞真菌細胞膜的形成。艾沙康唑與真菌CYP51基因編碼的細胞色素P450羊毛甾醇14-α-去甲基酶結合，抑制14-α-去甲基酶的活性，阻礙麥角甾醇合成，而累積的毒性甲基化甾醇影響真菌細胞膜的結構穩(wěn)定性和完整性，并且改變其功能，最終導致真菌死亡。艾沙康唑結構式分子中的側鏈與真菌CYP51蛋白有較高的親合力，促使其具有較廣的抗真菌譜，并且包括對其他唑類抗真菌藥耐受的真菌。
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