應用
PNU-74654已被:作為β-連環(huán)蛋白信號轉導抑制劑,研究對烏賊胚漏斗軟骨分化的影響作為Wnt信號抑制劑,研究其對前列腺癌細胞系糖原合成酶激酶3 (GSK-3)的抑制作用作為Wnt信號通路抑制劑,研究其對瘦素誘導的乳腺癌細胞增殖的影響
生化/生理作用
PNU-74654 通過阻斷 β-連環(huán)蛋白和 TCF(T 細胞因子)抑制 Wnt-β。PNU-74654 也是一種抗腫瘤藥物。Wnt /β-catenin通路(經(jīng)典通路)的異常激活通過β-catenin和T細胞因子(TCF)之間的相互作用參與驅動不同腫瘤(如結腸癌)的發(fā)生/發(fā)展,T細胞因子分解細胞增殖和分化中靶基因的表達。在癌細胞系中抑制該通路活性可有效阻斷其生長。PNU-74654通過抑制β-catenin和TCF之間的相互作用抑制該通路。
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