別名
2-[(2R,3R)-2-羥基-3-[(3-羥基-2-甲基苯甲酰)氨基]-4-(苯基硫)丁基]-(3S,4aS,8aS)-N-叔丁基十氫異喹啉-3-甲酰胺 甲磺酸酯,AG-1343,奈非那韋 甲磺酸酯 水合物
應(yīng)用
水合甲磺奈非那韋已用于測試其對系統(tǒng)性硬化癥 (Ssc) 患者肺纖維化的治療效果。此外,它還曾與硼替佐米聯(lián)用,以選擇性殺死結(jié)節(jié)性硬化癥復(fù)合物 2 (TSC2)缺陷的腫瘤細(xì)胞。
生化/生理作用
水合甲磺奈非那韋又稱 AG1343,用作獲得性免疫缺陷綜合癥 (AIDS) 的治療藥劑。它可發(fā)揮抗纖維化劑的作用,用于治療系統(tǒng)性硬化癥 (Ssc) 患者的肺纖維化。此外,水合甲磺奈非那韋還可通過激活蛋白磷酸酶 2 (PP-2) 并阻斷巨噬細(xì)胞中的促分裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信號傳導(dǎo),減輕炎癥作用。與此同時,它還可刺激自噬,從而表現(xiàn)出抑癌特性。 奈非那韋是一種HIV蛋白酶抑制劑、抗逆轉(zhuǎn)錄病毒和抗腫瘤劑。
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