應(yīng)用
iCRT3已被用于抑制β-連環(huán)蛋白和轉(zhuǎn)錄因子(TCF)之間的相互作用。 iCRT3已被用于:在雙熒光素酶檢測中β-連環(huán)蛋白的抑制抑制β-連環(huán)蛋白/TCF相互作用及其轉(zhuǎn)錄活性在雙熒光素酶檢測中作為wingless/tailess(wnt)拮抗劑用于確定Wnt/β-連環(huán)蛋白信號通路對于PROX1介導(dǎo)的叉頭盒蛋白C2(FOXC2)(3)連環(huán)蛋白抑制調(diào)控是否是必需的抑制β-連環(huán)蛋白/TCF相互作用及其轉(zhuǎn)錄活性作為wingless/tailess(wnt)拮抗劑用于確定Wnt/β-連環(huán)蛋白信號通路對于PROX1介導(dǎo)的叉頭盒蛋白C2(FOXC2)調(diào)控是否是必需的
生化/生理作用
Wnt信號傳導(dǎo)的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子是其轉(zhuǎn)錄共激活因子b-連環(huán)蛋白。在細(xì)胞質(zhì)中,β-連環(huán)蛋白與包括Axin和GSK-3b在內(nèi)的復(fù)合物緊密結(jié)合。刺激可引起β-連環(huán)蛋白穩(wěn)定、易位至細(xì)胞核并與TCF4結(jié)合合,以啟動反應(yīng)性基因的轉(zhuǎn)錄,這被稱為連環(huán)蛋白反應(yīng)性轉(zhuǎn)錄(CRT)。幾乎所有Wnt相關(guān)的癌癥都是CRT調(diào)節(jié)失調(diào)的結(jié)果。在采用RNAi對可刺激CRT而不影響如GSK活性、disheveled / frizzled蛋白的轉(zhuǎn)導(dǎo)等上游機(jī)制的Axin進(jìn)行敲除時,鑒定出了三種CRT抑制劑(iCRT)。這些化合物是CRT報告基因的有效抑制劑及內(nèi)源性基因靶標(biāo)。這些化合物還能夠以劑量依賴性的方式破壞b-連環(huán)蛋白-TCF4相互作用,并導(dǎo)致結(jié)腸腫瘤細(xì)胞系的G0/G1阻滯。
Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿(mào)易有限公司
聯(lián)系商家時請?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!