DDR1抑制劑7rh,1429617-90-2

價格	￥1616.25	￥6524.3
包裝	5 MG	25 MG

最小起訂量	1MG
發(fā)貨地	上海
更新日期	2023-10-27

產(chǎn)品詳情

中文名稱:DDR1抑制劑7rh	CAS:1429617-90-2
品牌: Sigma	純度規(guī)格: ≥98% (HPLC)

產(chǎn)品編號	SML1832
品牌	Sigma
顏色	white to beige
形式	powder
測定	≥98% (HPLC)
分子量	546.59
溶解性	DMSO: 10?mg/mL, clear
質(zhì)量水平	100
儲存溫度	2-8°C
MDL編號	MFCD30185014

別名

4-乙基-N-(3-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-5-(三氟甲基)-苯基)-3-(吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-基乙炔基)苯甲酰胺,7rh

一般描述

DDR1抑制劑7rh是針對盤狀結(jié)構(gòu)域受體-1(DDR1)的強效激酶小分子抑制劑?？梢种票茄拾?NPC)細(xì)胞的成瘤性。DDR1抑制劑7rh抑制癌細(xì)胞的增殖、侵襲和粘附。

生化/生理作用

DDR1抑制劑7rh是一種口服并具有ATP競爭性的有效DDR1選擇性抑制劑，具有體外和體內(nèi)的抗癌作用。
化合物7rh是一種針對含有盤菌素結(jié)構(gòu)域的受體1（DDR1; IC50 = 6.8 nM, [ATP] = 100 nM）的高效、高親和力（kd =0.6 nM）ATP競爭性抑制劑，對于包括DDR2、Bcr-abl和c-Kit（分別的IC50 = 101.4 nM, 355 nM和>10 μM）在內(nèi)的其它455種激酶具有顯著減低的作用。抑制劑7rh可以劑量依賴性的方式降低DDR1的表達(dá)/磷酸化以及下游的信號傳導(dǎo)（0.1-2 μM; NCI-H23 NSCLCs）、有效抑制人類癌細(xì)胞增殖（IC50從38 nM/K562降至2.98 μM/NCI-H460）和克隆形成（IC50 = 0.56 μM/NCI-H23）。抑制劑7rh可在大鼠和小鼠中進行口服（T1/2 = 15.53 h；Tmax = 4.25 h; Cmax = 1867.5μg/L，F(xiàn) = 67.4％; 25mg/kg;大鼠）并在小鼠（50mg/kg/天 p.o.）中顯示出對Kras（LSLG12Vgeo）腫瘤生長的體內(nèi)功效。

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公司簡介

關(guān)于默克生命科學(xué) 我們擁有廣泛的高質(zhì)量產(chǎn)品組合和解決方案，致力于推動科學(xué)研究，提高藥物研發(fā)和生物制藥生產(chǎn)的質(zhì)量和效率，并為獲取準(zhǔn)確可靠的診斷和檢測結(jié)果提供安全的保障。我們的愿景是使全球各地的人們能夠更快地獲得提升人類健康水平的解決方案。我們的共同目標(biāo)是通過與全球科學(xué)界合作，解決生命科學(xué)中棘手的問題。 30萬個廣泛產(chǎn)品組合，其中包括業(yè)內(nèi)許多知名的品牌，Sigma-Alrdich?、Milli-Q?、 Supelco?、Millipore?、SAFC?和BioReliance?。關(guān)于默克是一家全球領(lǐng)先的科技公司，專注于醫(yī)藥健康、生命科學(xué)和電子科技三大領(lǐng)域。全球約有57,000名員工服務(wù)于默克，通過創(chuàng)造更加愉悅和可持續(xù)性的生活方式，為數(shù)百萬人的生活帶來積極的影響。從先進的基因編輯技術(shù)和發(fā)現(xiàn)治療最具挑戰(zhàn)性疾病的獨特方法，到實現(xiàn)設(shè)備的智能化——默克無處不在。科學(xué)探索和負(fù)責(zé)任的企業(yè)精神一直是默克科技進步的關(guān)鍵，也是默克自1668年以來永葆活力的秘訣。默克家族作為公司的創(chuàng)始者至今仍持有默克大部分的股份，我們在全球都叫“默克”，僅美國和加拿大例外。默克的三大領(lǐng)域：醫(yī)藥健康、生命科學(xué)及電子科技在這兩個國家分別稱之為“EMD Serono”、“MilliporeSigma”和“EMD Electronics”。默克在中國已經(jīng)有87年發(fā)展歷史，目前有超過4100名員工，在

成立日期	2005-12-27 （20年）	注冊資本	600.0萬美元
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	分析化學(xué),材料化學(xué),生物化工,化學(xué)試劑,催化劑	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿(mào)易有限公司

VIP 11年

公司成立：20年
注冊資本：600.0萬美元
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(外國法人獨資)
主營產(chǎn)品：不對稱合成, 合成砌塊, 催化劑和無機化合物, 化學(xué)生物學(xué), 化學(xué)服務(wù)項目, 綠色化學(xué)產(chǎn)品, 有機金屬化合物, 溶劑, 特殊化學(xué)試劑, 穩(wěn)定性同位素, 實驗室常用試劑, 合成試劑, 聚合物, 金屬與陶瓷, 有機光電, 微納米電子技術(shù), 替代能源, 納米材料等
公司地址：上海市浦東新區(qū)東育路227弄3號前灘世貿(mào)中心(二期) C棟, 15F-18F

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