Mivebresib (ABBV-075) 是一種新型的 BET family bromodomain 抑制劑。以相似的親和力結(jié)合BRD2/4/T的溴區(qū)(Ki值在1-2.2 nM間),具有高度選擇性。對BRD3的效力比較低(Ki=12.2 nM),對CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地觸發(fā)多種腫瘤細(xì)胞的凋亡。
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