中文名稱阿維巴坦鈉中文同義詞阿米巴坦鈉鹽;阿維巴坦雜質1;阿維巴坦鈉;阿維巴坦中間體4;AVIBACTAMSODIUMSALT\N阿維巴坦鈉;阿維巴坦;硫酸單[(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-6-基]酯鈉鹽;阿維巴坦雜質30英文名稱NXL104英文同義詞AvibactaMSodiuMSalt;NXL104;SulfuricAcidMono[(1R,2S,5R)-2-(aMinocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl]EsterSodiuMSalt;Avibactam(sodium);AvibactaMSodiuMNXL104;sodium(1R,2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-ylsulfate;(2S,5R)-7-Oxo-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamidemonosodiumsalt;(2S,5R)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide7-oxo-6-(sulfoxy)monosodiumsaltCAS號1192491-61-4分子式C7H12N3NaO6S分子量289.24
阿維巴坦鈉性質熔點>208°C(dec.)儲存條件Sealedindry,RoomTemperature溶解度DMSO(Slightly),MethanolChemicalbook(Slightly,Heated,Sonicated),Water(Slightly,Sonicated)形態(tài)Solid顏色WhitetoOff-White
簡介
阿維巴坦(avibactam,NXL-104)屬于二氮雜雙環(huán)辛酮化合物,是目前最被看好的非β-內酰胺類抑制劑，其本身并沒有明顯的抗菌活性,但能抑制A型(包括ESBL和KPC)和C型的β-內酰胺酶。因此Chemicalbook,與各類頭孢和碳青霉烯抗生素聯合使用時,具有廣譜抗菌活性,尤其是對含有超廣譜β-內酰胺酶的大腸桿菌和克雷伯肺炎桿菌、含有超量AmpC酶的大腸桿菌以及同時含有AmpC和超廣譜β-內酰胺酶的大腸桿菌的活性顯著。
作用機制β-內酰胺酶絲氨酸親核進攻阿維巴坦酰胺鍵，開環(huán)形成共價結合物，得酶-抑制劑復合體，為酶抑制形式，且不發(fā)生水解，再經環(huán)合形成內酰胺環(huán)又得阿維巴坦。親核進攻導致開環(huán)的速率遠遠大于環(huán)合，致使Chemicalbookβ-內酰胺酶基本處于抑制狀態(tài)。在此過程中，阿維巴坦自身結構可經逆反應恢復，因而具有長效的抑酶作用。阿維巴坦是一種具有非內酰胺結構支架的新型β-內酰胺酶抑制劑，不可逆地抑制結核分枝桿菌的內酰胺酶。
關鍵字： 阿米巴坦鈉鹽;阿維巴坦鈉;阿維巴坦鈉原料藥API廠家;CAS號1192491-61-4;
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酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。