中文名稱阿那曲唑中文同義詞阿那曲唑雜質(zhì)B;阿那曲唑/阿納托唑;Α,Α,Α',Α'-四甲基-5-(1-H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二乙氰苯;ICI一1)1033:ADRLLIDEX;阿那曲唑.阿那羅唑;阿那曲唑-D12;阿拉曲唑(阿那曲唑);2,5-二(1H-咪唑-1-基)對苯二甲酸二乙酯英文名稱Anastrozole英文同義詞ICI-D-1033;ARIMIDEX;1-[3,5-DI-(1-METHYL-1-CYANO)-ETHYL]-BENZYL-1,2,4-TRIAZOLE;α,α,α’,α'-Tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-benzenediacetonitrile;2-[3-(2-Cyanopropan-2-yl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropanenitrile;α1,α1,α3,α3-Tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-benzenediacetonitrile;Anastrozole(AriMidex);Anastrozole(200mg)CAS號120511-73-1分子式C17H19N5分子量293.37EINECS號601-715-6
阿那曲唑性質(zhì)熔點81-82°C沸點469.7±55.0°C(Predicted)密度1.08±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件roomtemp溶解度DMSO:soluble40mg/mL形態(tài)solid酸度系數(shù)(pKa)2.62±0.10(Predicted)BCSClass1(LogP),3(CLogP)InChIInChI=1S/C17HChemicalbook19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3InChIKeyYBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-NSMILESC(#N)C(C1=CC(CN2C=NC=N2)=CC(C(C#N)(C)C)=C1)(C)C
來曲唑片與阿那曲唑區(qū)別阿那曲唑為一強效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑,它能抑制細胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成,而雌激素為刺激乳腺癌細Chemicalbook胞生長的主要因素。本品對人類胎盤芳香酶的50%抑制濃度(IC50)值為15nmol/L。來曲唑適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌,多用于治療抗雌激素治療失敗后的二線治療.
阿那曲唑?qū)⒊扇橄侔┹o助治療的標準一項全球規(guī)模、隨訪時間最長的芳香化酶抑制劑乳腺癌輔助治療研究臨床試驗得出最新結(jié)果:與傳統(tǒng)藥物三苯氧胺相比,阿那曲唑可以全面有效降低乳腺癌復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移風險,延長患者無病生存期;即使在完成規(guī)范療程4年后,阿那曲唑的保護效果仍可持續(xù)。中國醫(yī)學科學院腫瘤醫(yī)院腫瘤內(nèi)科副主任徐兵河教授日前提出,這標志著阿那曲唑?qū)⒊蔀槿橄侔﹥?nèi)分泌輔助治療的標準方案。據(jù)徐兵河介紹,乳腺癌手術(shù)后常用的傳統(tǒng)內(nèi)分泌藥物是三苯Chemicalbook氧胺。三苯氧胺有不少副作用,如可引起子宮內(nèi)膜癌、血栓栓塞等。該項臨床試驗對比了第三代芳香化酶抑制劑阿那曲唑與三苯氧胺的效果。試驗共有21個國家381個中心參加,是全球多中心臨床試驗,從1996年起一共有9366位病人參加了試驗,隨訪時間是100個月。阿那曲唑組有25.8%的病人復(fù)發(fā),三苯氧胺組病人的復(fù)發(fā)率是29.9%,阿那曲唑比三苯氧胺降低了4.1%的復(fù)發(fā)率,同時還降低了遠處轉(zhuǎn)移的風險。在安全性上阿那曲唑也優(yōu)于三苯氧胺。
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