中文名稱

苯烯莫德中文同義詞(E)-3,5-二羥基-4-異丙基二苯乙烯;苯烯莫德;本維莫德;苯烯莫;苯烯莫德BENVITIMOD;本維特莫德;苯烯莫德原料生產(chǎn)進(jìn)口供應(yīng)商;(E)-2-異丙基-5-苯乙烯-1,3-二醇英文名稱Tapinarof英文同義詞3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene;(E)-2-(1-Methylethyl)-5-(2-phenylethenyl)-1,3-benzenediol;2-(1-methylethyl)-5-[(E)-2-phenylethenyl]benzene-1,3-diol;3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene;GSK2894512);Tapinarof(WBI1001;Tapinarof;WB-1001CAS號(hào)79338-84-4分子式C17H18O2分子量254.32EINECS號(hào)1312995-182-4

苯烯莫德性質(zhì)

熔點(diǎn)140-142°C沸點(diǎn)431.8±20.0°C(Predicted)密度1.158儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度Chloroform(SlightlChemicalbooky),Methanol(Slightly)酸度系數(shù)(pKa)9.86±0.15(Predicted)形態(tài)Solid顏色PaleBrowntoLightBrown

小分子芪類化合物苯烯莫德(benvitimod)是一種小分子芪類化合物，化學(xué)名為5-(2-苯乙烯基)-2-異丙基-1，3-苯二酚。它最初從一種土壤線蟲(chóng)(Heterorhabditissp.)的共生菌(photorhabdusiuminescence)的代謝產(chǎn)物中分離出來(lái)，現(xiàn)已人工合成。它能顯著抑制多個(gè)炎性細(xì)胞因子如γ干擾素(IFN-γ)、白介素-2(IL-2)、腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的表達(dá)，抑制白三烯B4(LTB4)對(duì)外周血單核細(xì)胞(PBMC)的趨化，并能抑制T細(xì)胞的活化及浸潤(rùn)，同時(shí)還具有一定的抗炎作用。T細(xì)胞活化在多種自身免疫性疾病，特別是皮膚病的發(fā)病機(jī)制中起到重要作用。在臨床上，它Chemicalbook最早用于銀屑病和特應(yīng)性皮炎的治療。在國(guó)外進(jìn)行的臨床試驗(yàn)顯示：苯烯莫德乳膏對(duì)特應(yīng)性皮炎及銀屑病有較好的療效和安全性。在國(guó)內(nèi)，苯烯莫德乳膏作為1.1類的新藥進(jìn)行了Ⅰ～Ⅱ期臨床試驗(yàn)，結(jié)果顯示其對(duì)斑塊型銀屑病具有良好的有效性及安全性。同時(shí)，在臨床試驗(yàn)中研究者觀察到部分患者外用苯烯莫德乳膏后用藥部位出現(xiàn)明顯的色素沉著。這一現(xiàn)象提示：它有可能成為白癜風(fēng)治療的潛在藥物。盡管白癜風(fēng)的病因和發(fā)病機(jī)制目前仍不清楚，但CD8+的細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞參與的免疫應(yīng)答在黑素細(xì)胞的破壞中發(fā)揮重要作用。各種炎癥因子如TNF-α，IL-2等也參與其中，這一點(diǎn)與銀屑病和特應(yīng)性皮炎類似。因此，使用苯烯莫德治療白癜風(fēng)有一定的理論基礎(chǔ)。

市場(chǎng)情況苯烯莫德，用于治療皮膚炎與牛皮癬，最初由WelichemBiotech開(kāi)發(fā)，后授權(quán)給施泰福（葛蘭素史克子公司）和天濟(jì)藥業(yè)，2016年12月提交新藥上市申請(qǐng)（化藥1類），201Chemicalbook8年7月，葛蘭素史克與Roivant子公司DermavantSciences簽署購(gòu)買(mǎi)苯烯莫德的協(xié)議，交易完成后，DermavantSciences會(huì)獲得除中國(guó)外全球開(kāi)發(fā)苯烯莫德的權(quán)利。