中文名稱

普瑞巴林中文同義詞普瑞巴林;(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸;(+/-)-普瑞巴林;廠家供應【純天然】絲肽粉醫(yī)藥級99%80目白色粉狀;特價眼鏡蛇毒/蝮蛇毒;供應廠家直銷純天然水蛇干;純天然蛇油;【廠家直銷】特價純天然海蛇干

英文名稱Pregabalin英文同義詞3(S)-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOICACID;(3S)-3-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOICACID;PREGABALIN;Pregablin;3-(Aminomethyl)-5-methyl-hexanoicacid;PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE;(R)-Pregabalin;(S)-Pregabalin

CAS號148553-50-8分子式C8H17NO2分子量159.23EINECS號604-639-1

普瑞巴林性質

熔點194-196°C比旋光度D23+10.52°(c=1.06inwater)沸點274.0±23.0°C(Predicted)密度0.997±0.06g/cm3(Predicted)閃點9℃儲存條件2-8°C溶解度deionizedwater:≥10mg/mL酸度系數(shù)(pKa)4.23±0.10(Predicted)形態(tài)whitepowder水溶解Chemicalbook性Solubleto100mMinwaterBCSClass1InChIInChI=1S/C8H17NO2/c1-6(2)3-7(5-9)4-8(10)11/h6-7H,3-5,9H2,1-2H3,(H,10,11)/t7-/m0/s1InChIKeyAYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-NSMILESC(O)(=O)C[C@@H](CN)CC(C)C

抗癲癇藥普瑞巴林屬于非γ-氨基丁酸（GABA）受體激動劑或拮抗劑，是一種新型鈣離子通道調節(jié)劑，能阻斷電壓依賴性鈣通道，減少神經遞質的釋放。臨床主要用于糖尿Chemicalbook病性周圍神經病變有關的神經痛、皰疹后神經痛和輔助治療成人部分性癲癇發(fā)作、廣泛性焦慮障礙、中樞神經痛（包括脊髓損傷、卒中和多發(fā)硬化伴隨的神經痛）和纖維肌痛。

適應癥

普瑞巴林主要用于治療外周神經痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。藥理作用普瑞巴林對癲癇有良好的治療作用，各類動物癲癇發(fā)作模型研究表明，普瑞巴林能明顯阻止癲癇發(fā)作，其產生活性作用的劑量比加巴噴丁低3-10倍。研究發(fā)現(xiàn)，普瑞巴林能減少大鼠夾Chemicalbook趾尖刺激的感覺和運動脊髓反射，減少糖尿病、外圍神經損傷或化學治療神經性動物疼痛模型的相關行為，抑制或減少脊椎給予刺激物引起的疼痛相關的行為。動物實驗研究發(fā)現(xiàn)，普瑞巴林在與阿片類藥物合用可能有優(yōu)勢。普瑞巴林為臨床治療神經病理性疼痛提供了新的選擇。

作用機制

普瑞巴林可能通過調節(jié)鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物，但它并不直接與GABAA、GABAB或苯二氮?類受體結合，不增加體外培養(yǎng)神經元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GAChemicalbookBA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。