可信數(shù)據

白色粉末或結晶性粉末，無臭。微溶于水，不溶于乙醇、丙酮、氯仿或乙醚。遇光易分解。溫度高于120℃時外觀逐漸變色，分解溫度247～258℃。固態(tài)卡鉑對光較穩(wěn)定，其水溶液中不穩(wěn)定，易發(fā)生降解，降解產物有二水二氨合鉑，紫外光照射加速其降解?？ㄣK與鋁可產生黑色沉淀，不宜直接接觸。

可信數(shù)據

本品為順式-1，1-環(huán)丁烷二竣酸二氨鉑。按干燥品計算，含 C6H12N204Pt 應為 98.0%?102.0% 。

可信數(shù)據

氯鉑酸鉀和鹽酸肼及碘化鉀反應，得到順碘氨鉑，可用二甲基甲酰胺和乙醇的混合液重結晶來提純。順碘氨鉑加入水中，緩緩滴加硫酸銀，反應完畢。濾去不溶物，在濾液中緩緩加入1，1一環(huán)丁烷二羧酸鋇，室溫反應、靜置、過濾、蒸干濾液。所得固體分別用水及乙醇洗滌。干燥后得卡鉑。

可信數(shù)據

• 本品為白色粉末或結晶性粉末;無臭。

• 本品在水中略溶，在乙醇、丙酮、三氣甲烷或乙醚中不溶。

可信數(shù)據

美國Johnson-Matthy公司開發(fā)，1986年上市。第二代鉑絡合物抗腫瘤藥。抗瘤譜及抗瘤活性和順鉑相似，但水溶性比順鉑好，對腎臟的毒性也較低。由于其抗腫瘤活性較強，消化道反應及腎毒性較低，因而得到廣泛應用。它能與DNA結合，形成交叉鍵，破壞了DNA的功能，使其不能再復制合成，是一種細胞周期非特異性藥物。主要適用于卵巢癌、肺癌、頭頸部癌、生殖細胞腫瘤、甲狀腺癌、宮頸癌、膀胱癌等。靜脈滴注時應避免日光直接照射，用黑紙遮光，否則易分解失效。與其他抗癌藥聯(lián)合應用療效更好。

可信數(shù)據

1. 取本品約5mg，加硫脲少許，加水適量，加熱，溶液顯黃色。

2. 在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

3. 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集593圖)一致。

可信數(shù)據

小鼠LDso (mg/kg): 150腹膜內注射，140靜脈注射。大鼠LD50(mg/kg): 85靜脈注射。

可信數(shù)據

含鉑量

取本品約0.5g，精密稱定，照熾灼殘渣檢查法(通則0841,但不加硫酸),在400°C熾灼至恒重，所得殘渣重量即為供試量中含有鉑的重量。按干燥品計算，本品含鉬量應為52.0%?53.0 % 。

酸減度

取本品80mg，加水10ml溶解后，依法測定（通則0631),pH 值應為 5.5?7.5。

溶液的澄清度

取本品80mg,加水10ml溶解后，溶液應澄淸。

1,1-環(huán)丁烷二羧酸

取本品，加流動相溶解并稀釋制成每lml中含lmg 的溶液，作為供試品溶液（臨用新制）；取1，1-環(huán)丁烷二羧酸2mg，置200ml量瓶中，精密加供試品溶液lml,用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照髙效液相色譜法(通則0512)試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以硫酸四丁基氫銨緩沖液（取硫酸四丁基氫銨8.5g，加水80ml使溶解，加磷酸3.4ml，用lOmol/L氫氧化鈉溶液調節(jié)pH值至7.55)-水-乙腈（20:880:100)為流動相；檢測波長為220nm，理論板數(shù)按卡鉑峰計算不低于5000，1，1-環(huán)丁烷二羧酸峰與卡鉑峰之間的分離度應大于2.5。精密量取供試品溶液與對照溶液各100u1，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有1,1-環(huán)丁烷二羧酸峰，其峰面積乘以7.96后不得大于照溶液卡鉑峰面積( 0.5 % ) 。

有關物質

取本品，加水溶解并稀釋制成每lml中約含lmg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用水定量稀釋制成每lml中含10ug的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，精密量取供試品溶液與對照溶液各10u1，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍(2.0 % ) 。

酸溶性鋇鹽

取本品80mg，加水10ml溶解后，加稀鹽酸2ml，煮沸5分鐘，補充蒸發(fā)的水分后，放冷，用鹽酸溶液（1—40 )洗過的濾紙濾過，濾渣及漏斗用少量水（約2ml)洗滌，合并洗液與濾液，加稀硫酸0.5ml，放置30分鐘，不得發(fā)生渾濁。

干燥失重

取本品，在105°C干燥至恒重，減失重量不得過 0.5 % (通則 0831)。

可信數(shù)據

照高效液相色譜法（通則0512)測定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以水為流動相；檢測波長為229nm。理論板數(shù)按卡鉑峰計算不低于3000。

測定法

取本品適量,精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每lml中約含0.2mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取10ul注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取卡鉑對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。

可信數(shù)據

抗腫瘤藥。

可信數(shù)據

遮光，嚴封，在涼暗處保存。

可信數(shù)據

本品為卡鉑的無菌水溶液，含卡鉑（C6H12N204Pt)應為標示量的90.0%?105.0 % 。

性狀

本品為無色至微黃色的澄明液體。

鑒別

1. 取本品適量(約相當于卡鈷5mg)，加硫脲少許,加熱，溶液顯黃色。

2. 在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

• pH值 應為4.5?7.0 (通則O631)。

• 顏色 取本品，與黃色2號標準比色液（通則0901法）比較，不得更深。

• 1 ,1 -環(huán)丁烷二羧酸精密量 取本品適量，用流動相稀釋制成每1ml中含卡鉑lmg 的溶液，作為供試品溶液（臨用新制取1，1-環(huán)丁烷二羧酸lmg，置100ml量瓶中，精密加人供試品溶液1ml，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法(通則0512)試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以硫酸四丁基氫銨緩沖液（取硫酸四丁基氫銨8.5g，加水80ml使溶解，加磷酸3.4ml，用10mol/L氫氧化鈉溶液調節(jié)pH 值至7.55 )-水-乙腈（20:880:100)為流動相，檢測波長為220nm，理論板數(shù)按卡鈾峰計算不低于5000，1,1-環(huán)丁烷二竣酸峰與卡鉑峰之間的分離度應大于2.5。精密量取供試品溶液和對照溶液各lOOul，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有1，1-環(huán)丁烷二羧酸峰,其峰面積乘以7.96后不得大于對照溶液卡鉑峰面積(1.0% ) 。

• 有關物質 避光操作。取本品，用水稀釋制成每lml中約含卡鉑lmg 的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，精密量取供試品溶液與對照溶液各20u1，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積(2.0 % ) 。

• 細菌內毒素 取本品，依法檢查（通則1143)，每lmg卡鉑中含內毒素的量應小于0.50 EU。

• 其他 應符合注射劑項下有關的各項規(guī)定（通則0102)。

含量測定

• 避光操作。照高效液相色譜法（通則0512)測定。

• 色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以水為流動相;檢測波長為229nm。理論板數(shù)按卡鉑峰計算不低于3000。

• 測定法 精密量取本品適量，用水定量稀釋制成每lml中約含卡鉑0.2mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取10u1，注人液相色譜儀，記錄色譜圖；另取卡銪對照品適量，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每lml中約含0.2mg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。

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