美國Johnson-Matthy公司開發(fā)，1986年上市。第二代鉑絡(luò)合物抗腫瘤藥?？沽鲎V及抗瘤活性和順鉑相似，但水溶性比順鉑好，對腎臟的毒性也較低。由于其抗腫瘤活性較強(qiáng)，消化道反應(yīng)及腎毒性較低，因而得到廣泛應(yīng)用。它能與DNA結(jié)合，形成交叉鍵，破壞了DNA的功能，使其不能再復(fù)制合成，是一種細(xì)胞周期非特異性藥物。主要適用于卵巢癌、肺癌、頭頸部癌、生殖細(xì)胞腫瘤、甲狀腺癌、宮頸癌、膀胱癌等。靜脈滴注時(shí)應(yīng)避免日光直接照射，用黑紙遮光，否則易分解失效。與其他抗癌藥聯(lián)合應(yīng)用療效更好。
含鉑量
取本品約0.5g，精密稱定，照熾灼殘?jiān)鼨z查法(通則0841,但不加硫酸),在400°C熾灼至恒重，所得殘?jiān)亓考礊楣┰嚵恐泻秀K的重量。按干燥品計(jì)算，本品含鉬量應(yīng)為52.0%?53.0 % 。
酸減度
取本品80mg，加水10ml溶解后，依法測定（通則0631),pH 值應(yīng)為 5.5?7.5。
溶液的澄清度
取本品80mg,加水10ml溶解后，溶液應(yīng)澄淸。
1,1-環(huán)丁烷二羧酸
取本品，加流動相溶解并稀釋制成每lml中含lmg 的溶液，作為供試品溶液（臨用新制）；取1，1-環(huán)丁烷二羧酸2mg，置200ml量瓶中，精密加供試品溶液lml,用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照髙效液相色譜法(通則0512)試驗(yàn)，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以硫酸四丁基氫銨緩沖液（取硫酸四丁基氫銨8.5g，加水80ml使溶解，加磷酸3.4ml，用lOmol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至7.55)-水-乙腈（20:880:100)為流動相；檢測波長為220nm，理論板數(shù)按卡鉑峰計(jì)算不低于5000，1，1-環(huán)丁烷二羧酸峰與卡鉑峰之間的分離度應(yīng)大于2.5。精密量取供試品溶液與對照溶液各100u1，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的4倍。供試品溶液色譜圖中如有1,1-環(huán)丁烷二羧酸峰，其峰面積乘以7.96后不得大于照溶液卡鉑峰面積( 0.5 % ) 。
有關(guān)物質(zhì)
取本品，加水溶解并稀釋制成每lml中約含lmg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用水定量稀釋制成每lml中含10ug的溶液，作為對照溶液。照含量測定項(xiàng)下的色譜條件，精密量取供試品溶液與對照溶液各10u1，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍(2.0 % ) 。
酸溶性鋇鹽
取本品80mg，加水10ml溶解后，加稀鹽酸2ml，煮沸5分鐘，補(bǔ)充蒸發(fā)的水分后，放冷，用鹽酸溶液（1—40 )洗過的濾紙濾過，濾渣及漏斗用少量水（約2ml)洗滌，合并洗液與濾液，加稀硫酸0.5ml，放置30分鐘，不得發(fā)生渾濁。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，減失重量不得過 0.5 % (通則 0831)。
照高效液相色譜法（通則0512)測定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以水為流動相；檢測波長為229nm。理論板數(shù)按卡鉑峰計(jì)算不低于3000。
測定法
取本品適量,精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每lml中約含0.2mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取10ul注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取卡鉑對照品，同法測定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。