概述
依澤替米貝(Ezetimibe)由先靈葆雅和默克公司共同研發(fā)的用于治療高脂血癥的藥,于2002年經(jīng)美國FDA批準上市,商品名為Zetia。其化學(xué)名稱為:1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羥基丙基]-(4S)-(4-羥基苯基)-2-丙內(nèi)酰胺。高脂血癥是引起動脈粥樣硬化等心血管疾病發(fā)生的重要危險因素,降低血漿中總膽固醇水平可以降低心血管疾病的危險性。應(yīng)用(4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羥基戊?;鵠-4-苯基-1,3-氧氮雜環(huán)戊烷-2-酮作為依澤替米貝制備中間體。依澤替米貝目前臨床治療高脂血癥的藥物主要包括膽固醇合成抑制劑、苯氧酸類和膽汁酸螯合劑等。依澤替米貝通過作用于小腸細胞的刷狀緣,可選擇性抑制膽道和食物中的膽固醇吸收而不影響對脂溶性維生素、甘油三酯和膽酸的吸收。用途依澤替米貝中間體
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