Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一種具有口服活性的脫氧胞苷類似物抗代謝物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶 (DNA methyltransferase) 抑制劑。Decitabine 代替 DNA 摻入胞嘧啶可以將 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶共價捕獲到 DNA 中，從而導致對該酶的不可逆抑制。Decitabine 誘導細胞 G2/M 阻滯和細胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。

在暴露于 Decitabine 后 96 小時，Decitabine 處理顯著抑制 SNU719、NCC24 和 KATOIII 的細胞生長。Decitabine 在 EBVaGC 中誘導 G2/M 停滯和細胞凋亡，抑制侵襲能力，并上調(diào) EBVaGC 的 E-鈣粘蛋白表達[1]。
只有高濃度 (10 μM) Decitabine (0.1-1 μM；24-72 小時) 導致 G2 期停滯，伴隨著 G1 期細胞減少[3]。
Decitabine 上調(diào) DCTPP1 和 dUTPase 表達在 HeLa 細胞中[4]。

Decitabine (1.0 mg/kg，po) 與四氫尿苷 (THU) 聯(lián)合使用會導致雌性 CD-1 小鼠發(fā)生嚴重毒性，并導致與 Decitabine 血漿水平相關的對 Decitabine 毒性的敏感性增加[5]。
Decitabine (1.0 mg/kg；腹腔注射；每天一次，連續(xù) 5 天) 導致 C57BL/6 小鼠中建立的 EL4 腫瘤消退[7]。