Soblidotin

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最小起訂量	1KG/桶
發(fā)貨地	陜西
更新日期	2024-09-02

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產品詳情

中文名稱:Soblidotin	英文名稱:Auristatin PE
CAS:149606-27-9	產地: 陜西
純度規(guī)格: 98%	產品類別: 中間體

中文名	Soblidotin
英文名	soblidotin
英文別名	更多

描述	Auristatin PE 是一種新型合成的 Dolastatin 10衍生物,抑制劑微管 (tubulin) 聚合。
相關類別	信號通路 >> 細胞周期/DNA損傷 >> 微管/微管蛋白信號通路 >> 細胞骨架 >> 微管/微管蛋白研究領域 >> 癌癥
靶點	Tubulin[1]
體外研究	Auristatin PE(TZT-1027)是一種抑制微管蛋白聚合的新型合成dolastatin 10衍生物。 Auristatin PE對從結腸癌H116和由肺癌PC-6建立的乳腺癌抗性蛋白陽性細胞系建立的過表達p-糖蛋白的細胞系表現(xiàn)出抗腫瘤活性,并且比長春新堿,紫杉醇和多西紫杉醇對這些細胞更有效。線[1]。 Auristatin PE(Soblidotin)是多拉司他汀10的合成類似物,其抑制幾種腫瘤細胞系的生長并誘導胱天蛋白酶-3依賴性細胞凋亡。 Auristatin PE在長春新堿,多西紫杉醇和紫杉醇耐藥腫瘤中也顯示出抗腫瘤活性,這使其成為一種潛在的化療藥物,可用于對其他微管抑制劑無反應的腫瘤[2]。
體內研究	靜脈注射Auristatin PE(TZT-1027)已被證明可有效抑制小鼠體內P388白血病細胞和幾種實體腫瘤的生長,并延長動物的存活時間,其抗腫瘤效果已被證明具有優(yōu)勢或可比性參考藥物Dolastatin 10,順鉑,長春新堿和5-氟尿嘧啶。此外,在異種移植模型中,Auristatin PE在給藥后1小時至> 24小時減少腫瘤內血液灌注,從而產生腫瘤的出血性壞死[1]。 Auristatin PE(Soblidotin)在過度表達VEGF和小鼠結腸腫瘤的腫瘤模型中顯示出抗血管作用,血管通透性增加,血管閉合和廣泛出血[2]。攜帶皮下HT-29腫瘤(200mm 3)的小鼠每7天給予Auristatin PE(0.5或1.0mg/kg)總共4個周期。在這樣的條件下,Auristatin PE(TZT-1027)以劑量依賴性方式抑制HT-29異種移植物的生長。 Auristatin PE的共同給藥不會干擾PD184352誘導的ERK1/2磷酸化抑制。 Ki-67作為增殖細胞標記物的免疫染色證實,與PD184352初始給藥后24小時相比,腫瘤切片中此類細胞的數(shù)量大大減少,與載體治療的腫瘤相比明顯。單獨的Auristatin PE治療以劑量依賴性方式將HT-29異種移植物中TUNEL陽性細胞的數(shù)量增加24小時,并且通過共同施用PD184352增強了這種效果[3]。
動物實驗	將小鼠[3] Auristatin PE和長春瑞濱分別溶于0.05M乳酸鈉緩沖液（pH4.5）和PBS中。小鼠每7天用PD184352（200 mg / kg）或載體口服（每天4次，每6小時）和Auristatin PE（0.25-2.5 mg / kg），長春瑞濱（5-20 mg / kg）治療通過靜脈注射給予載體（每天一次，次給予PD184352后1小時）。用數(shù)字卡尺測量腫瘤體積，并根據(jù)下式計算:(最長直徑）×（最短直徑）2/2。在實驗期間每2至4天記錄體重，腫瘤體積和毒性。
參考文獻	[1]. Yamamoto N, et al. Phase I study of TZT-1027, a novel synthetic dolastatin 10 derivative and inhibitor of tubulin polymerization, given weekly to advanced solid tumor patients for 3 weeks. Cancer Sci. 2009 Feb;100(2):316-21. [2]. Fanale D, et al. Stabilizing versus destabilizing the microtubules: a double-edge sword for an effective cancer treatment option? Anal Cell Pathol (Amst). 2015;2015:690916. [3]. Watanabe K, et al. Blockade of the extracellular signal-regulated kinase pathway enhances the therapeutic efficacy of microtubule-destabilizing agents in human tumor xenograft models. Clin Cancer Res. 2010 Feb 15;16(4):1170-8.

分子式	C39H67N5O6
分子量	701.97900
精確質量	701.50900
PSA	120.52000
LogP	4.71230
蒸汽壓	1.1E-28mmHg at 25°C
儲存條件	-20°C，密閉，干燥

關鍵字： Soblidotin;Auristatin PE;149606-27-9;生產廠家;

公司簡介

陜西締都醫(yī)藥化工有限公司是由締都工業(yè)集團投資與國內研究所人員共同興建的集研發(fā)、生產、銷售于一體的高科技企業(yè) 。涉及煤化等基礎業(yè)務，醫(yī)藥及中間體業(yè)務，定制產品業(yè)務，新材料產品業(yè)務等化工品業(yè)務。公司成立于2016年8月16日，現(xiàn)注冊資本壹仟萬萬人民幣，注冊地址位于西安高新區(qū)，配套產業(yè)和輔助設施齊全，交通方便。公司經營范圍有化學原料藥、中間體、新型有機光電材料、精細化學品，定制開發(fā)業(yè)務，其他化學品業(yè)務，公司具有進出口貿易自主經營權。

成立日期	2020-12-28 （4年）	注冊資本	100萬
員工人數(shù)	1-10人	年營業(yè)額	￥ 100萬以內
主營行業(yè)	中間體,醫(yī)藥原料	經營模式	工廠

陜西締都新材料有限公司

VIP 2年

公司成立：4年
注冊資本：100萬
企業(yè)類型：工廠
主營產品：材料中間體，醫(yī)藥中間體，農藥中間體等
公司地址：陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長青工業(yè)園區(qū)

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