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Soblidotin,Auristatin PE
  • Soblidotin,Auristatin PE

Soblidotin

價格 詢價
包裝 25KG/桶
最小起訂量 1KG/桶
發(fā)貨地 陜西
更新日期 2024-12-18
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:Soblidotin英文名稱:Auristatin PE
CAS:149606-27-9產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%產(chǎn)品類別: 中間體
2024-12-18 Soblidotin Auristatin PE 25KG/桶/RMB 陜西 98% 中間體

Soblidotin名稱

中文名Soblidotin
英文名soblidotin
英文別名更多

 Soblidotin生物活性

描述Auristatin PE 是一種新型合成的 Dolastatin 10衍生物,抑制劑微管 (tubulin) 聚合。
相關(guān)類別
信號通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> 微管/微管蛋白
信號通路 >> 細(xì)胞骨架 >> 微管/微管蛋白
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)

Tubulin[1]

體外研究Auristatin PE(TZT-1027)是一種抑制微管蛋白聚合的新型合成dolastatin 10衍生物。 Auristatin PE對從結(jié)腸癌H116和由肺癌PC-6建立的乳腺癌抗性蛋白陽性細(xì)胞系建立的過表達(dá)p-糖蛋白的細(xì)胞系表現(xiàn)出抗腫瘤活性,并且比長春新堿,紫杉醇和多西紫杉醇對這些細(xì)胞更有效。線[1]。 Auristatin PE(Soblidotin)是多拉司他汀10的合成類似物,其抑制幾種腫瘤細(xì)胞系的生長并誘導(dǎo)胱天蛋白酶-3依賴性細(xì)胞凋亡。 Auristatin PE在長春新堿,多西紫杉醇和紫杉醇耐藥腫瘤中也顯示出抗腫瘤活性,這使其成為一種潛在的化療藥物,可用于對其他微管抑制劑無反應(yīng)的腫瘤[2]。
體內(nèi)研究靜脈注射Auristatin PE(TZT-1027)已被證明可有效抑制小鼠體內(nèi)P388白血病細(xì)胞和幾種實(shí)體腫瘤的生長,并延長動物的存活時間,其抗腫瘤效果已被證明具有優(yōu)勢或可比性參考藥物Dolastatin 10,順鉑,長春新堿和5-氟尿嘧啶。此外,在異種移植模型中,Auristatin PE在給藥后1小時至> 24小時減少腫瘤內(nèi)血液灌注,從而產(chǎn)生腫瘤的出血性壞死[1]。 Auristatin PE(Soblidotin)在過度表達(dá)VEGF和小鼠結(jié)腸腫瘤的腫瘤模型中顯示出抗血管作用,血管通透性增加,血管閉合和廣泛出血[2]。攜帶皮下HT-29腫瘤(200mm 3)的小鼠每7天給予Auristatin PE(0.5或1.0mg/kg)總共4個周期。在這樣的條件下,Auristatin PE(TZT-1027)以劑量依賴性方式抑制HT-29異種移植物的生長。 Auristatin PE的共同給藥不會干擾PD184352誘導(dǎo)的ERK1/2磷酸化抑制。 Ki-67作為增殖細(xì)胞標(biāo)記物的免疫染色證實(shí),與PD184352初始給藥后24小時相比,腫瘤切片中此類細(xì)胞的數(shù)量大大減少,與載體治療的腫瘤相比明顯。單獨(dú)的Auristatin PE治療以劑量依賴性方式將HT-29異種移植物中TUNEL陽性細(xì)胞的數(shù)量增加24小時,并且通過共同施用PD184352增強(qiáng)了這種效果[3]。
動物實(shí)驗(yàn)將小鼠[3] Auristatin PE和長春瑞濱分別溶于0.05M乳酸鈉緩沖液（pH4.5）和PBS中。小鼠每7天用PD184352（200 mg / kg）或載體口服（每天4次，每6小時）和Auristatin PE（0.25-2.5 mg / kg），長春瑞濱（5-20 mg / kg）治療通過靜脈注射給予載體（每天一次，次給予PD184352后1小時）。用數(shù)字卡尺測量腫瘤體積，并根據(jù)下式計算:(最長直徑）×（最短直徑）2/2。在實(shí)驗(yàn)期間每2至4天記錄體重，腫瘤體積和毒性。
參考文獻(xiàn)

[1]. Yamamoto N, et al. Phase I study of TZT-1027, a novel synthetic dolastatin 10 derivative and inhibitor of tubulin polymerization, given weekly to advanced solid tumor patients for 3 weeks. Cancer Sci. 2009 Feb;100(2):316-21.

[2]. Fanale D, et al. Stabilizing versus destabilizing the microtubules: a double-edge sword for an effective cancer treatment option? Anal Cell Pathol (Amst). 2015;2015:690916.

[3]. Watanabe K, et al. Blockade of the extracellular signal-regulated kinase pathway enhances the therapeutic efficacy of microtubule-destabilizing agents in human tumor xenograft models. Clin Cancer Res. 2010 Feb 15;16(4):1170-8.

 Soblidotin物理化學(xué)性質(zhì)

分子式C39H67N5O6
分子量701.97900
精確質(zhì)量701.50900
PSA120.52000
LogP4.71230
蒸汽壓1.1E-28mmHg at 25°C
儲存條件-20°C，密閉，干燥


關(guān)鍵字： Soblidotin;Auristatin PE;149606-27-9;生產(chǎn)廠家;

公司簡介

陜西締都醫(yī)藥化工有限公司是由締都工業(yè)集團(tuán)投資與國內(nèi)研究所人員共同興建的集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高科技企業(yè) 。涉及煤化等基礎(chǔ)業(yè)務(wù)，醫(yī)藥及中間體業(yè)務(wù)，定制產(chǎn)品業(yè)務(wù)，新材料產(chǎn)品業(yè)務(wù)等化工品業(yè)務(wù)。 公司成立于2016年8月16日，現(xiàn)注冊資本壹仟萬萬人民幣，注冊地址位于西安高新區(qū)，配套產(chǎn)業(yè)和輔助設(shè)施齊全，交通方便。公司經(jīng)營范圍有化學(xué)原料藥、中間體、新型有機(jī)光電材料、精細(xì)化學(xué)品，定制開發(fā)業(yè)務(wù)，其他化學(xué)品業(yè)務(wù)，公司具有進(jìn)出口貿(mào)易自主經(jīng)營權(quán)。
成立日期 2020-12-28 （4年） 注冊資本 100萬
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,醫(yī)藥原料 經(jīng)營模式 工廠
  • 陜西締都新材料有限公司
VIP 2年
  • 公司成立：4年
  • 注冊資本：100萬
  • 企業(yè)類型：工廠
  • 主營產(chǎn)品：材料中間體，醫(yī)藥中間體，農(nóng)藥中間體等
  • 公司地址：陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長青工業(yè)園區(qū)
詢盤

Soblidotin相關(guān)廠家報價

產(chǎn)品名稱 價格   公司名稱 報價日期
詢價
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