阿哌沙班性質(zhì)熔點(diǎn)235-238°C沸點(diǎn)770.5±60.0°C(Predicted)密度1.42儲(chǔ)存條件Refrigerator溶解度DMSO(Slightly,Heated),Methanol(Slightly)酸度系數(shù)(pKa)15.01±0.20(Predicted)形態(tài)Solid顏色WhitetoOff-White阿哌沙班用途與合成方法新型口服Xa因子抑制劑阿哌沙班是由百時(shí)美施貴寶與輝瑞共同研制開(kāi)發(fā)的一種新型口服Xa因子抑制劑，商品名艾樂(lè)妥，是一種新型口服抗凝藥物。通過(guò)抑制一種重要的凝血因子X(jué)a，阿哌沙班可預(yù)防凝血酶生成和血栓形成。2007年4月26日，百時(shí)美施貴寶聯(lián)手輝瑞，宣布合作開(kāi)發(fā)百時(shí)美施貴寶所擁有的新型口服抗凝劑阿哌沙班作為華法林的升級(jí)替代產(chǎn)品。根據(jù)合作協(xié)議，輝瑞將向百時(shí)美施貴寶支付2.5億美元預(yù)付款，承擔(dān)抗凝劑阿哌沙班的全部開(kāi)發(fā)費(fèi)用的60%（從2007年1月1日起開(kāi)始執(zhí)行），而百時(shí)美施貴寶將承擔(dān)剩余的40%，從而獲得該藥共同研發(fā)及銷(xiāo)售權(quán)。2011年5月，阿哌沙班在歐盟27國(guó)及冰島、挪威，率先批準(zhǔn)用于髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)擇期置換手術(shù)成人患者靜脈血栓癥的預(yù)防。2012年11月20日，歐盟委員會(huì)批準(zhǔn)艾樂(lè)妥（阿哌沙班）用于具有一個(gè)或多個(gè)風(fēng)險(xiǎn)因素的非瓣膜性房顫（NVAF）成人患者卒中和體循環(huán)栓塞的預(yù)防。隨后加拿大藥監(jiān)局、日本、美國(guó)FDA批準(zhǔn)艾樂(lè)妥?（阿哌沙班）用于具有一個(gè)或多個(gè)風(fēng)險(xiǎn)因素的非瓣膜性房顫（NVAF）成人患者卒中和體循環(huán)栓塞的預(yù)防。2013年4月12日，由百時(shí)美施貴寶和輝瑞聯(lián)合開(kāi)發(fā)的抗凝新藥艾樂(lè)妥（ELIQUIS）（阿哌沙班）正式宣布在中國(guó)上市。艾樂(lè)妥是新型的口服Xa因子抑制劑，用于髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)擇期置換術(shù)的成年患者，預(yù)防靜脈血栓栓塞癥（VTE）。它的上市為臨床上骨科手術(shù)后抗凝提供了安全有效的新選擇，為中國(guó)髖/膝關(guān)節(jié)擇期置換術(shù)的患者帶來(lái)福音。臨床研究證實(shí)，與每天皮下注射1次40mg依諾肝素相比，每天口服2次艾樂(lè)妥?（阿哌沙班）2.5mg對(duì)預(yù)防髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)后靜脈血栓栓塞事件療效更佳，且不會(huì)增加出血風(fēng)險(xiǎn)。