BAY 87-2243 是一種高效且選擇性的缺氧誘導(dǎo)因子-1 （HIF-1） 抑制劑。

BAY 87-2243 用計(jì)算的 IC 抑制熒光素酶活性50值為 ~0.7 nM。用 IC 抑制 HCT9luc 細(xì)胞中 HIF 靶基因 CA116 在蛋白質(zhì)水平上的缺氧誘導(dǎo)50值為 ~2 nM。BAY 87-2243 抑制使用帶有 IC 的氧敏感熒光染料 LUX-MitoXpress 測(cè)量的線粒體耗氧量50值 ~10 nM[1].BAY-87-2243抑制核HIF-1α蛋白表達(dá)。給予BAY-87-2243約18天可顯著降低HIF-1α蛋白表達(dá)以及匹莫硝唑缺氧部分（pHF）（平均值為2.4%（BAY-87-2243）與17.6%（載體），p<0.0001）和壞死分?jǐn)?shù)（NF）（平均值9%對(duì)35.6%，p=0.0002），而相對(duì)血管面積（RVA）和灌注血管（PF）保持不變[2].

將裸鼠皮下接種H460細(xì)胞，并在腫瘤建立后，通過(guò)每日口服強(qiáng)飼法用BAY 87-2243（0.5，1，2和4mg / kg）治療動(dòng)物3周。BAY 87-2243 依賴性地降低腫瘤重量劑量與 HIF-1 靶基因 CA9、ANGPTL4 和 EGLN3 的 mRNA 表達(dá)水平的劑量依賴性降低一致，而缺氧不敏感的 EGLN2 基因和 HIF-1α 本身的 mRNA 表達(dá)水平不受體內(nèi)復(fù)合處理的影響[1].